产品
编 号：F610194
分子式：C22H24FN5O4
分子量：441.46
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CAS No: 888478-45-3
产品详情
生物活性：
Supinoxin (RX-5902) is an orally active inhibitor of phosphorylated-p68 RNA helicase (P-p68) and a potent first-in-class anti-cancer agent. Supinoxin interacts with Y593 phosphorylated-p68 and attenuates the nuclear shuttling of β-catenin. Supinoxin induces cell apoptosis and inhibits growth of TNBC cancer cell lines with IC50s ranging from 10 nM to 20 nM.
体内研究：
RX-5902 (口服给药；160/320/600 mg/kg；每周一次，持续 3 周) 在 MDA-MB-231 模型中具有显著的剂量依赖性肿瘤生长抑制 (TGI)，TGI 分别为 55.7%、80.29% 和在 160 mg/kg、320 mg/kg 和 600 mg/kg 时分别为 94.58%。它比白蛋白结合型紫杉醇化疗对照组 (TGI 45%) 更有效。Animal Model:MDAMD-231 xenograft model in mice
Dosage:160 mg/kg; 320 mg/kg; 600 mg/kg
Administration:Oral administration; once weekly for 3 weeks
Result:Decreased tumor volume as a dose-dependent manner.
体外研究：
RX-5902 (0-10 μM；72 小时) 对所有 TNBC 分子亚型的细胞系有活性，对 p53、RB1、CDKN2A 突变和 PTEN 缺失的细胞系有活性。RX-5902 (20-100 nM；24 小时) 处理导致四倍体细胞呈剂量依赖性增加，与诱导 G2–M 细胞周期停滞一致。RX-5902 (0-100 nM；72 小时) 在对 RX5902 的抗增殖作用有抵抗力的细胞系中没有显著诱导细胞凋亡。但在敏感细胞中，观察到的细胞凋亡激活在 24-48 小时开始，并在 72 小时达到峰值。100 nM 剂量可抑制诱导的细胞凋亡。RX-5902 (0-100 nM；24 或 48 小时) 降低 MCL-1 表达，呈剂量依赖性TNBC 细胞系对 RX-5902 敏感的方式。RX-5902 抑制细胞生长，MDA-MB-231，Caki-1，UMRC2，PANC-1，A549，MKN-45、HepG2、HCT116、HT29、PC-3、U251、HeLa、SK-MEL-28 和 OVCAR-3 的 IC50 值范围为 0.01 μM 至 0.021 μM，抑制生长癌细胞。
Supinoxin (RX-5902) is an orally active inhibitor of phosphorylated-p68 RNA helicase (P-p68) and a potent first-in-class anti-cancer agent. Supinoxin interacts with Y593 phosphorylated-p68 and attenuates the nuclear shuttling of β-catenin. Supinoxin induces cell apoptosis and inhibits growth of TNBC cancer cell lines with IC50s ranging from 10 nM to 20 nM.
体内研究：
RX-5902 (口服给药；160/320/600 mg/kg；每周一次，持续 3 周) 在 MDA-MB-231 模型中具有显著的剂量依赖性肿瘤生长抑制 (TGI)，TGI 分别为 55.7%、80.29% 和在 160 mg/kg、320 mg/kg 和 600 mg/kg 时分别为 94.58%。它比白蛋白结合型紫杉醇化疗对照组 (TGI 45%) 更有效。Animal Model:MDAMD-231 xenograft model in mice
Dosage:160 mg/kg; 320 mg/kg; 600 mg/kg
Administration:Oral administration; once weekly for 3 weeks
Result:Decreased tumor volume as a dose-dependent manner.
体外研究：
RX-5902 (0-10 μM；72 小时) 对所有 TNBC 分子亚型的细胞系有活性，对 p53、RB1、CDKN2A 突变和 PTEN 缺失的细胞系有活性。RX-5902 (20-100 nM；24 小时) 处理导致四倍体细胞呈剂量依赖性增加，与诱导 G2–M 细胞周期停滞一致。RX-5902 (0-100 nM；72 小时) 在对 RX5902 的抗增殖作用有抵抗力的细胞系中没有显著诱导细胞凋亡。但在敏感细胞中，观察到的细胞凋亡激活在 24-48 小时开始，并在 72 小时达到峰值。100 nM 剂量可抑制诱导的细胞凋亡。RX-5902 (0-100 nM；24 或 48 小时) 降低 MCL-1 表达，呈剂量依赖性TNBC 细胞系对 RX-5902 敏感的方式。RX-5902 抑制细胞生长，MDA-MB-231，Caki-1，UMRC2，PANC-1，A549，MKN-45、HepG2、HCT116、HT29、PC-3、U251、HeLa、SK-MEL-28 和 OVCAR-3 的 IC50 值范围为 0.01 μM 至 0.021 μM，抑制生长癌细胞。
产品资料
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