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编 号:F609057
分子式:C24H34Cl3F3N4S
分子量:573.97
产品类型
结构图
CAS No: 10122-45-9
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产品详情
生物活性:
ZZW-115 hydrochloride is a potent NUPR1 inhibitor, with a Kd of 2.1 μM. ZZW-115 hydrochloride induces tumor cell death by necroptosis and apoptosis. Anticancer activity.
体内研究:
ZZW-115 盐酸盐(0.5-5 mg/kg;注射;每日一次,持续 30 天)抑制胰腺异种移植肿瘤的生长。盐酸ZZW-115(5 mg/kg,30天;免疫活性C57BL/6小鼠原位植入Panc02细胞)治疗显示,在某些情况下肿瘤大小几乎无法测量。Animal Model:NMRI-Foxn1nu/Foxn1nu mice (nude mice) xenografted with MiaPaCa-2 cells
Dosage:5, 2.5, 1.0, or 0.5 mg/kg
Administration:Injection; daily for 30 days
Result:When the mice were injected with 5 mg/kg ZZW-115 hydrochloride, the tumors stopped growing a few days after treatment and their size decreased progressively, almost disappearing at the end of the treatment.
体外研究:
ZZW-115 hydrochloride (0.1-33 μM;72 hours) 可有效杀死癌细胞,IC50 范围为 0.84 μM (ANOR) 至 4.93 μM (HN14)。 ZZW-115 hydrochloride (0-100 μM;24-72 小时) 可有效杀死这些肿瘤细胞,IC50 范围为 0.42 μM (Hep2G 细胞) 至 7.75 μM (SaOS-2 细胞)。 ZZW-115 hydrochloride 通过坏死和凋亡诱导胰腺细胞死亡。ZZW-115 hydrochloride 处理诱导 ATP 生成减少并诱导 ROS 过量生成。 ZZW-115 hydrochloride 处理的细胞中 LDH 释放显著更高 (MiaPaCa-2,02-063、LIPC、Foie8b 和 HN14 细胞) 比对照细胞具有浓度依赖性。同样,半胱天冬酶 3/7 活性在 ZZW-115 hydrochloride 处理的细胞中也更高。这些实验表明,ZZW-115 hydrochloride 具有促坏死和促凋亡作用。