产品
编 号：F607542
分子式：C9H16N3O15P3
分子量：499.16
分子式：C9H16N3O15P3
分子量：499.16
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结构图
CAS No: 34973-27-8
产品详情
生物活性：
NHC-triphosphate is an active phosphorylated intracellular metabolite of β-d-N4-Hydroxycytidine (NHC) (HY-125033) as a triphosphate form. NHC-triphosphate is a weak alternative substrate for the viral polymerase and can be incorporated into HCV replicon RNA.
体外研究：
在细胞内代谢测定中，HCV 复制子细胞用 10 μM3H 标记的 NHC 处理，并在孵育 1、2 和 8 小时后测定细胞内核苷酸水平。NHC 迅速转化为单磷酸、二磷酸和三磷酸形式，NHC-TP在 8 小时后达到 71.12 pM。 NHC-triphosphate (NHC-TP) (5-40 μM) 的缺失导致全长聚合产物，它可以是一种弱的替代底物。此外，NHC-TP 而不是 CTP 的掺入使聚合产物的分子量在每个事件中增加 16 (一个额外的氧)，并且在无细胞 HCV NS5B 聚合反应中观察到明显的电泳位移。Huh-7 细胞与 (10-50 μM；4 小时) NHC 或 NHC 的 McGuigan 氨基磷酸酯前药一起孵育。使用 LC-MS/MS 测量母体化合物和磷酸化代谢物的细胞内水平。可以观察到少量的 NHC-单磷酸 (MP) 和 NHC-二磷酸 (DP)，而 NHC-三磷酸 (HY-135867) 仍然是最丰富的代谢物。NHC-三磷酸 (NHC-TP) 代谢物可直接靶向病毒聚合酶并充当非专性链终止剂。它在抑制早期负链 RNA 合成方面起着重要作用，无论是通过链终止还是诱变，这可能反过来干扰正确的复制酶复合物形成。
NHC-triphosphate is an active phosphorylated intracellular metabolite of β-d-N4-Hydroxycytidine (NHC) (HY-125033) as a triphosphate form. NHC-triphosphate is a weak alternative substrate for the viral polymerase and can be incorporated into HCV replicon RNA.
体外研究：
在细胞内代谢测定中，HCV 复制子细胞用 10 μM3H 标记的 NHC 处理，并在孵育 1、2 和 8 小时后测定细胞内核苷酸水平。NHC 迅速转化为单磷酸、二磷酸和三磷酸形式，NHC-TP在 8 小时后达到 71.12 pM。 NHC-triphosphate (NHC-TP) (5-40 μM) 的缺失导致全长聚合产物，它可以是一种弱的替代底物。此外，NHC-TP 而不是 CTP 的掺入使聚合产物的分子量在每个事件中增加 16 (一个额外的氧)，并且在无细胞 HCV NS5B 聚合反应中观察到明显的电泳位移。Huh-7 细胞与 (10-50 μM；4 小时) NHC 或 NHC 的 McGuigan 氨基磷酸酯前药一起孵育。使用 LC-MS/MS 测量母体化合物和磷酸化代谢物的细胞内水平。可以观察到少量的 NHC-单磷酸 (MP) 和 NHC-二磷酸 (DP)，而 NHC-三磷酸 (HY-135867) 仍然是最丰富的代谢物。NHC-三磷酸 (NHC-TP) 代谢物可直接靶向病毒聚合酶并充当非专性链终止剂。它在抑制早期负链 RNA 合成方面起着重要作用，无论是通过链终止还是诱变，这可能反过来干扰正确的复制酶复合物形成。
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