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编 号:F064847
分子式:C22H16N2O5S
分子量:420.44
产品类型
结构图
CAS No: 1190932-38-7
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产品详情
生物活性:
COH29 (RNR Inhibitor COH29) is a potent ribonucleotide reductase (RNR) inhibitor with anticancer activity. COH29 inhibits α and β subunit of RNR with IC50s of 16 μM.
体内研究:
COH29 导致 MOLT-4 肿瘤异种移植肿瘤生长的剂量依赖性抑制,每日两次口服给药 50 mg/kg 和 100 mg/kg,这在处理第 12 天时明显。类似地,用 200、300 或 400 mg/kg/天的 COH29 对携带 TOV11D 异种移植肿瘤的小鼠进行 7 天的处理会导致异种移植肿瘤生长的剂量依赖性抑制。与对照组相比,肿瘤生长受到显著抑制。
体外研究:
COH29 (RNR Inhibitor COH29) 克服癌细胞对 Hydroxyurea 和 Gemcitabine 的耐药性。它有效抑制 NCI 60 人类癌症组中大多数细胞系的增殖,最显著的是卵巢癌和白血病,但对正常成纤维细胞或内皮细胞几乎没有影响。定点诱变、NMR 和表面等离子体共振生物传感器研究证实 COH29 与拟议的配体结合袋结合,并为 RRM1-RRM2 四级结构的组装阻断提供证据。