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编 号:F605669
分子式:C6H7NNa3O8P
分子量:321.06
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生物活性:
Sparfosic acid trisodium is a DNA antimetabolite agent and a potent inhibitor of aspartate transcarbamoyl transferase. Aspartate transcarbamoyl transferase catalyzes the second step of de novo pyrimidine biosynthesis. Sparfosic acid trisodium synergistically enhances the cytotoxicity of a combination of 5-fluorouracil (5-FU) and interferon-alpha (IFN) against human colon cancer cell lines.

体内研究:
Sparfosic acid trisodium (490 mg/kg;腹腔注射;在第 1、5 和 9 天;携带 B16 黑色素瘤的小鼠) 显示寿命增加比对照组长 77%-86%。 Lewis 肺癌对 Sparfosic acid trisodium 高度敏感。 皮下注射后第 1、5 和 9 天,可治愈 50% 的 Lewis 肺癌植入小鼠。

体外研究:
Sparfosic acid trisodium (N-(Phosphonacetyl)-L-aspartate,PALA) 处理导致耐药 Br1 细胞发生凋亡。 Sparfosic acid trisodium (PALA,300 μM) 显示逐渐积累S期细胞和导致细胞死亡的凋亡通路激活。
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