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编 号:F064748
分子式:C6H16ClN5
分子量:193.68
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生物活性:
Buformin hydrochloride (1-Butylbiguanide hydrochloride), a potent AMPK activator, acts as an orally active biguanide antidiabetic agent. Buformin hydrochloride decreases hepatic gluconeogenesis and lowers blood glucose production in vivo. Buformin hydrochloride also has anti-cancer activities and is applied in cancer study (such as, cervical cancer and breast cancer, et al).

体内研究:
Buformin hydrochloride (口服;7.6 mmol/kg,掺于饲料;7 天) 显著降低肿瘤体积和重量,并阻碍 MMTV-erbB-2 转基因小鼠的乳腺形态发生和增殖。Animal Model:Female MMTV-erbB-2 transgenic mice
Dosage:7.6 mmol/kg
Administration:Oral administation; 7 days
Result:Inhibited mammary syngeneic tumor growth in MMTV-erbB-2 transgenic mice.

体外研究:
Buformin hydrochloride (0-10 mM;5 天) 以浓度依赖性方式抑制 SKBR3 和 BT474 细胞生长,对 erbB-2 过表达的 SKBR3 和 BT474 细胞的 IC50 分别为 246.7 μM 和 98.6 μM。Buformin hydrochloride (0-3 mM;48 hours) 增加 G0/G1 期细胞百分比,降低 S 期细胞百分比,特别是在 SKBR3 细胞中。Buformin hydrochloride (0-3 mM;24 小时) 在 SKBR3 和 BT474 细胞中抑制 RTK 激活,包括下游的 erbB-2 和 IGF1R 信号,并抑制 Akt 激活/磷酸化。
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