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生物活性:
Dupilumab (REGN-668) is a fully human mAb to IL-4 receptor α (IL-4Rα) that inhibits both IL-4 and IL-13 signaling, markedly improved moderate-to-severe atopic dermatitis.

体外研究:
Dupilumab 抑制与皮肤损伤中 T 细胞、DC、嗜酸性粒细胞、炎症通路和 TH2 诱导趋化因子激活相关的基因的 mRNA 表达。未检测到 IL-17A 或 IL-22 水平显著降低,但 IL-17 相关基因的表达大幅降低,例如弹性蛋白 (PI3)、IL23p19/IL23A 和 S100A8 以及抑制趋势 (CXCL1 和 S100A7) 在 300 mg Dupilumab 中发现。 增生相关基因 (例如 K16) 的主要抑制和 S100A 基因表达的减少在 300 mg Dupilumab 中是明显的,通过使用微阵列和 qRT-PCR。还测量了严重特应性皮炎 (AD) 皮肤中其他关键表皮改变的变化,包括使用 300 mg Dupilumab 时密蛋白和脂质产物水平的显著增加。在调整抑制表皮增生后,观察到分化基因 (LOR 和 FLG) 表达呈剂量依赖性增加的趋势,如 Dupilumab的 K16 减少所证明的。
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