产品
编 号：F601981
分子式：C24H21ClFNO6
分子量：473.88
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结构图
CAS No: 2304621-06-3
产品详情
生物活性：
IMT1B (LDC203974) is an orally active, noncompetitive and specific allosteric inhibitor of mitochondrial RNA polymerase (POLRMT) and inhibits mitochondrial DNA (mtDNA) expression. IMT1B has anti-tumour effects.
体内研究：
IMT1B (100 mg/kg；口服；每天；持续 4 周) 显著减小含有异种移植物的小鼠的肿瘤大小。 IMT1B 降低 mtDNA 转录水平和呼吸链亚基水平肿瘤。 IMT1B 表现出良好的口服生物利用度 (小鼠 101 %) 和 Cmax (小鼠 5149 ng/mL) 口服给药 (小鼠 10 mg/kg)。 IMT1B 静脉内给药 (小鼠 1 mg/kg) 后血浆清除率为 0.44 L/h/kg，表现出消除半衰期为 1.88 小时。Animal Model:7-9 weeks female BALB/c nude mice, with A2780 cells xenograft
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral administration, daily, for four weeks
Result:Led to a clear reduction of tumour volume.
Animal Model:Mice
Dosage:1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous administration and oral administration
Result:Oral bioavailability (101%), Cmax (5149 ng/mL), T1/2 (1.88 h).
体外研究：
IMT1B 是一种非竞争性抑制剂，可引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。 IMT1B (0.01 nM-10 μM；72-168 小时) A2780、A549 和 HeLa 细胞的细胞活力呈剂量依赖性降低。 IMT1B 耗尽细胞代谢物。 IMT1B 增加单磷酸和二磷酸核苷酸的水平，导致 AMP/ATP 比率和磷酸化 AMPK 水平显著增加。
IMT1B (LDC203974) is an orally active, noncompetitive and specific allosteric inhibitor of mitochondrial RNA polymerase (POLRMT) and inhibits mitochondrial DNA (mtDNA) expression. IMT1B has anti-tumour effects.
体内研究：
IMT1B (100 mg/kg；口服；每天；持续 4 周) 显著减小含有异种移植物的小鼠的肿瘤大小。 IMT1B 降低 mtDNA 转录水平和呼吸链亚基水平肿瘤。 IMT1B 表现出良好的口服生物利用度 (小鼠 101 %) 和 Cmax (小鼠 5149 ng/mL) 口服给药 (小鼠 10 mg/kg)。 IMT1B 静脉内给药 (小鼠 1 mg/kg) 后血浆清除率为 0.44 L/h/kg，表现出消除半衰期为 1.88 小时。Animal Model:7-9 weeks female BALB/c nude mice, with A2780 cells xenograft
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral administration, daily, for four weeks
Result:Led to a clear reduction of tumour volume.
Animal Model:Mice
Dosage:1 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for oral (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:Intravenous administration and oral administration
Result:Oral bioavailability (101%), Cmax (5149 ng/mL), T1/2 (1.88 h).
体外研究：
IMT1B 是一种非竞争性抑制剂，可引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。 IMT1B (0.01 nM-10 μM；72-168 小时) A2780、A549 和 HeLa 细胞的细胞活力呈剂量依赖性降低。 IMT1B 耗尽细胞代谢物。 IMT1B 增加单磷酸和二磷酸核苷酸的水平，导致 AMP/ATP 比率和磷酸化 AMPK 水平显著增加。
产品资料
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