产品
编 号：F601731
分子式：C16H17F3N4O2
分子量：354.33
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结构图
CAS No: 1884222-74-5
产品详情
生物活性：
SBP-7455 is a potent, high affinity and orally active dual ULK1/ULK2 autophagy inhibitor with IC50s of 13 nM and 476 nM in the ADP-Glo assays, respectively. SBP-7455 potently inhibits ULK1/2 enzymatic activity and can be used for triple-negative breast cancer (TNBC) research.
体内研究：
将单剂量的 SBP-7455（化合物 26）（30 mg/kg）口服给予小鼠。 SBP-7455 的 Tmax 约为 1 小时，Cmax 为 990 nM，T1/2 为 1.7 小时。口服给药后近 4 小时内，SBP-7455 的血浆浓度保持在 ULK1 IC50 以上。通过口服管饲的方式给小鼠施用SBP-7455（化合物26）（10mg/kg），并在2小时后收集肝脏样本。结果表明，SBP-7455 对 pATG13 (Ser318) 具有强烈抑制作用，并下调总 ATG13 和 ULK1 水平 。
体外研究：
SBP-7455 (化合物 26；72 小时) 处理抑制细胞生长，对 MDA-MB-468 细胞的 IC50 为 0.3 μM。SBP-7455 抑制依赖自噬生存的 TNBC 细胞中饥饿诱导的自噬通量。
SBP-7455 is a potent, high affinity and orally active dual ULK1/ULK2 autophagy inhibitor with IC50s of 13 nM and 476 nM in the ADP-Glo assays, respectively. SBP-7455 potently inhibits ULK1/2 enzymatic activity and can be used for triple-negative breast cancer (TNBC) research.
体内研究：
将单剂量的 SBP-7455（化合物 26）（30 mg/kg）口服给予小鼠。 SBP-7455 的 Tmax 约为 1 小时，Cmax 为 990 nM，T1/2 为 1.7 小时。口服给药后近 4 小时内，SBP-7455 的血浆浓度保持在 ULK1 IC50 以上。通过口服管饲的方式给小鼠施用SBP-7455（化合物26）（10mg/kg），并在2小时后收集肝脏样本。结果表明，SBP-7455 对 pATG13 (Ser318) 具有强烈抑制作用，并下调总 ATG13 和 ULK1 水平 。
体外研究：
SBP-7455 (化合物 26；72 小时) 处理抑制细胞生长，对 MDA-MB-468 细胞的 IC50 为 0.3 μM。SBP-7455 抑制依赖自噬生存的 TNBC 细胞中饥饿诱导的自噬通量。
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