产品
编 号：F601675
分子式：C24H31N5O2
分子量：421.54
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 2393840-15-6
产品详情
生物活性：
LEI-401 is a first-in-class, selective, and CNS-active NAPE-PLD (N-acylphosphatidylethanolamine phospholipase D) inhibitor, with an IC50 of 27 nM. LEI-401 modulates emotional behavior in mice.
体内研究：
LEI-401 (30 mg/kg；腹腔注射) 减少小鼠的恐惧消退。LEI-401 还激活 HPA 轴信号。 LEI-401 (10 mg/kg；po) 处理显示 t1/2、Cmax、tmax、AUClast 和 F 值分别为 2.5 小时、1370 ng/mL、2 小时、6760 h*ng/mL 和 25%。 LEI-401 (30 mg/kg；ip) 处理显示 Cmax、tmax、AUClast 和 F 值分别为 10300 ng/mL、1 小时、38600 h*ng/mL 和 48%。Animal Model:Male 7–12-week-old C57BL/6J mice
Dosage:30?mg/kg
Administration:I.p.
Result:Produced a significant increase in freezing as compared to vehicle.
Animal Model:C57BL/6J mice
Dosage:10 mg/kg
Administration:P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:The t1/2, Cmax, tmax, AUClast, and F values were 2.5 hours, 1370 ng/mL, 2 hours, 6760 h*ng/mL, and 25%, respectively.
体外研究：
LEI-401 以 NAPE-PLD 依赖性方式减少神经元细胞中的各种 NAE，包括 anandamide。在 hNAPE-PLD 转染的 HEK293T 细胞中，LEI-401 (0.04 -20 μM；30 分钟) 剂量依赖性地减少 NAPE-PLD 的标记，IC50 为 0.86 μM。LEI-401 降低 Neuro-2a 细胞中的 NAE 水平，但不降低 NAPE-PLD KO 细胞。
LEI-401 is a first-in-class, selective, and CNS-active NAPE-PLD (N-acylphosphatidylethanolamine phospholipase D) inhibitor, with an IC50 of 27 nM. LEI-401 modulates emotional behavior in mice.
体内研究：
LEI-401 (30 mg/kg；腹腔注射) 减少小鼠的恐惧消退。LEI-401 还激活 HPA 轴信号。 LEI-401 (10 mg/kg；po) 处理显示 t1/2、Cmax、tmax、AUClast 和 F 值分别为 2.5 小时、1370 ng/mL、2 小时、6760 h*ng/mL 和 25%。 LEI-401 (30 mg/kg；ip) 处理显示 Cmax、tmax、AUClast 和 F 值分别为 10300 ng/mL、1 小时、38600 h*ng/mL 和 48%。Animal Model:Male 7–12-week-old C57BL/6J mice
Dosage:30?mg/kg
Administration:I.p.
Result:Produced a significant increase in freezing as compared to vehicle.
Animal Model:C57BL/6J mice
Dosage:10 mg/kg
Administration:P.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Result:The t1/2, Cmax, tmax, AUClast, and F values were 2.5 hours, 1370 ng/mL, 2 hours, 6760 h*ng/mL, and 25%, respectively.
体外研究：
LEI-401 以 NAPE-PLD 依赖性方式减少神经元细胞中的各种 NAE，包括 anandamide。在 hNAPE-PLD 转染的 HEK293T 细胞中，LEI-401 (0.04 -20 μM；30 分钟) 剂量依赖性地减少 NAPE-PLD 的标记，IC50 为 0.86 μM。LEI-401 降低 Neuro-2a 细胞中的 NAE 水平，但不降低 NAPE-PLD KO 细胞。
产品资料
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