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编 号:F601647
分子式:C25H21N7O2
分子量:451.48
产品类型
结构图
CAS No: 2479378-45-3
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产品详情
生物活性:
PRGL493 is a potent and selective long-chain acyl-CoA synthetase 4 (ACSL4) inhibitor. PRGL493 blocks cell proliferation and tumor growth in both breast and prostate cellular and animal models. PRGL493 is used for cancer research.
体内研究:
PRGL493 (腹膜内注射;250 μg/Kg;连续 43 天和 34 天) 减少肿瘤体积并抑制肿瘤生长。此外,该化合物分别导致乳腺和前列腺异种移植肿瘤中 Ki67 蛋白表达降低并增加 ER 和 AR 表达。Animal Model:MDA-MB-231 or PC-3 cell suspensions mixed with Matrigel Matrix in a 3/1 dilution are injected into the right fank of NLAE:NIH(S)Fox1nu mice, aged 7-8?weeks
Dosage:250?μg/kg
Administration:Intraperitoneal?injection; 250?μg/kg; 43 and 34 consecutive days
Result:Inhibited tumor growth in vivo models
体外研究:
酰基辅酶 A 合成酶 4 (ACSL4) 是参与花生四烯酸代谢和类固醇生成的脂肪酸连接酶-辅酶-A 家族的同工酶。 PRGL493 ([ 3H]-AA (在无血清培养基中为 0.5 μCi/mL) 3 小时;48 小时) 显著抑制所有三种细胞系 (MDA-MB-231、PC-3 和 MA-10) 中 ACSL4 的活性Leydig 细胞),如 AA-CoA 水平降低所证明。但 PRGL493 对 ACSL4 蛋白表达没有影响。 PRGL493 (20-100 μM;72 小时) 抑制 IC50 分别为 23 μM 和 27 μM 时,高度侵袭性乳腺癌和前列腺癌细胞的增殖。