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编 号:F601589
分子式:C23H22Cl2N2O3S
分子量:477.4
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生物活性:
ML162 is a covalent glutathione peroxidase 4 (GPX4) inhibitor. ML162 has a selective lethal effect on mutant RAS oncogene-expressing cell lines

体外研究:
ML162 (化合物 1a) 对两种表达 HRASG12V 的细胞系表现出纳摩尔效力,对表达 HRASG12V 和野生型 BJ 成纤维细胞的 IC50 值为 25 nM 和 578 nM。 ML162 (8 μM;24 hours) 处理增加 p62 和 Nrf2 在化学耐药 HN3R 和 HN3-rslR 细胞中的表达,使 Keap1 失活,并增加phospho-PERK-ATF4-SESN2通路。 ML162 不同程度诱导头颈癌 (HNC) 细胞死亡,亲本HN3细胞更敏感且顺铂耐药 (HN3R) 和获得性RSL3耐药 (HN3-rslR) 细胞敏感性较低。
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