产品
编 号：F601530
分子式：C22H24FNO3
分子量：369.43
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结构图
CAS No: 2324160-91-8
产品详情
生物活性：
MAGL-IN-1 is a potent, selective, reversible and competitive inhibitor of MAGL, with an IC50 of 80 nM. MAGL-IN-1 exhibits anti-proliferative effects against human breast, colorectal, and ovarian cancer cells. MAGL-IN-1 blocks MAGL in cell-based as well as in vivo assays.
体内研究：
MAGL (Compound 23) (50 mg/kg；单次 ip) 增加血浆和大脑中的 2-AG 水平，并且不改变小鼠血浆和大脑中的花生四烯酸 (AEA)、花生四烯酸和前列腺素水平。Animal Model:Male C57BL6 mice, 8-10 weeks old
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once
Result:Increased 2-AG levels in the brain and plasma.
体外研究：
MAGL-IN-1 (Compound 23) (0.02 -200 μM；96 小时) 在所有测试的癌细胞系中产生明显的细胞活力抑制，IC50 范围为 7.9 至 57 μM。 MAGL-IN-1 (0.125-1 μM；30 分钟) 与 4-硝基苯乙酸盐竞争性结合 MAGL，Ki 为39 nM。 MAGL-IN-1 (10 μM；90 分钟) 在 10 μM。 MAGL-IN-1 (1 nM-100 μM；15 分钟) 抑制[3H]2-油酰甘油 (2-OG) 在 U937 细胞中以浓度依赖性方式水解，IC50 为 193 nM。 MAGL-IN-1 (0.01-30 μM；15 分钟) 在小鼠脑膜制剂中以浓度依赖性方式抑制 2-OG 水解，IC50 为 2.1 μM。
MAGL-IN-1 is a potent, selective, reversible and competitive inhibitor of MAGL, with an IC50 of 80 nM. MAGL-IN-1 exhibits anti-proliferative effects against human breast, colorectal, and ovarian cancer cells. MAGL-IN-1 blocks MAGL in cell-based as well as in vivo assays.
体内研究：
MAGL (Compound 23) (50 mg/kg；单次 ip) 增加血浆和大脑中的 2-AG 水平，并且不改变小鼠血浆和大脑中的花生四烯酸 (AEA)、花生四烯酸和前列腺素水平。Animal Model:Male C57BL6 mice, 8-10 weeks old
Dosage:50 mg/kg
Administration:Intraperitoneal injection; once
Result:Increased 2-AG levels in the brain and plasma.
体外研究：
MAGL-IN-1 (Compound 23) (0.02 -200 μM；96 小时) 在所有测试的癌细胞系中产生明显的细胞活力抑制，IC50 范围为 7.9 至 57 μM。 MAGL-IN-1 (0.125-1 μM；30 分钟) 与 4-硝基苯乙酸盐竞争性结合 MAGL，Ki 为39 nM。 MAGL-IN-1 (10 μM；90 分钟) 在 10 μM。 MAGL-IN-1 (1 nM-100 μM；15 分钟) 抑制[3H]2-油酰甘油 (2-OG) 在 U937 细胞中以浓度依赖性方式水解，IC50 为 193 nM。 MAGL-IN-1 (0.01-30 μM；15 分钟) 在小鼠脑膜制剂中以浓度依赖性方式抑制 2-OG 水解，IC50 为 2.1 μM。
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