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编 号：F600933
分子式：C30H37NO7
分子量：523.62
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结构图
CAS No: 888320-29-4
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生物活性：
CAY10502 is a potent, calcium-dependent cytosolic phospholipase A2 α (cPLA2α) inhibitor with an IC50 of 4.3 nM for isolated enzyme. CAY10502 can be used in the research of retinopathy and inflammatory diseases.
体内研究：
注射 CAY10502 (2.5、25、100 nM；5 μL) 的眼睛对大鼠氧诱导视网膜病变 (OIR) 中的视网膜新生血管 (NV) 表现出剂量依赖性抑制作用。Animal Model:OIR and room air (RA) Sprague-Dawley rat
Dosage:2.5, 25, 100 nM; 5 μL
Administration:Intravitreal Injection
Result:Injection of 100 nM CAY10502 resulted in a 53.1% reduction in NV compared with vehicle treatment.
体外研究：
CAY10502 抑制人血小板中 A23187 和 TPA 刺激的 cPLA2R 介导的花生四烯酸释放，IC50 分别为 0.57 和 0.0009 μM。 CAY10502 (5、20、50 nM；12 小时；müller 细胞) 抑制含氧量正常和缺氧诱导的前列腺素 E2 (PGE2) 和 VEGF 生成。 CAY10502 (0.1-100 nM；24 小时) 抑制 VEGF 诱导的大鼠视网膜微血管内皮细胞 (RRMEC) 增殖。 CAY10502 (10 μM) 抑制磷脂池中花生四烯酸 (AA) 的释放，消除极低频电磁场 (ELF-EMF；1 h) 诱导的 AA 增加和 Cav3.2 通道的 ELF-EMF 抑制作用。
CAY10502 is a potent, calcium-dependent cytosolic phospholipase A2 α (cPLA2α) inhibitor with an IC50 of 4.3 nM for isolated enzyme. CAY10502 can be used in the research of retinopathy and inflammatory diseases.
体内研究：
注射 CAY10502 (2.5、25、100 nM；5 μL) 的眼睛对大鼠氧诱导视网膜病变 (OIR) 中的视网膜新生血管 (NV) 表现出剂量依赖性抑制作用。Animal Model:OIR and room air (RA) Sprague-Dawley rat
Dosage:2.5, 25, 100 nM; 5 μL
Administration:Intravitreal Injection
Result:Injection of 100 nM CAY10502 resulted in a 53.1% reduction in NV compared with vehicle treatment.
体外研究：
CAY10502 抑制人血小板中 A23187 和 TPA 刺激的 cPLA2R 介导的花生四烯酸释放，IC50 分别为 0.57 和 0.0009 μM。 CAY10502 (5、20、50 nM；12 小时；müller 细胞) 抑制含氧量正常和缺氧诱导的前列腺素 E2 (PGE2) 和 VEGF 生成。 CAY10502 (0.1-100 nM；24 小时) 抑制 VEGF 诱导的大鼠视网膜微血管内皮细胞 (RRMEC) 增殖。 CAY10502 (10 μM) 抑制磷脂池中花生四烯酸 (AA) 的释放，消除极低频电磁场 (ELF-EMF；1 h) 诱导的 AA 增加和 Cav3.2 通道的 ELF-EMF 抑制作用。
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