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编 号:F599174
分子式:C20H18F6N2O5S
分子量:512.42
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生物活性:
Iclepertin (BI-425809) is a potent, selective and orally active glycine transporter 1 (GlyT1) inhibitor. Iclepertin is inactive against GlyT2. Iclepertin can be used for Alzheimer disease and schizophrenia research.

体内研究:
单次口服 Iclepertin 可引起甘氨酸脑脊液 (CSF) 水平的剂量依赖性增加。相对于媒介物,在大鼠中口服 Iclepertin 诱导甘氨酸 CSF 水平从 30% (0.2 mg/kg,不显著) 增加到 78% (2 mg/kg)。

体外研究:
Iclepertin 抑制 GlyT1,在大鼠原代神经元中的 IC50 值为 5.2 nM,在人 SK-N-MC 细胞中为 5.0 nM。
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