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编 号:F597622
分子式:C25H36Cl2N6O
分子量:507.5
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生物活性:
MRT68921 dihydrochloride is a potent inhibitor of ULK1 and ULK2, with IC50 values of 2.9 nM and 1.1 nM, respectively.

体外研究:
ULK1 是一种丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶,对于自噬的初始阶段至关重要。MRT68921 dihydrochloride 体外 抑制 ULK1 和 uLK2 并阻断细胞自噬。MRT68921 dihydrochloride 是最有效的 ULK1 和 uLK2 抑制剂,ULK1 (2.9 nm) 的 IC50 降低超过 15 倍,uLK2 (1.1 nm) 的 IC50 降低超过 30 倍) .化合物的自噬抑制能力是专门通过 ULK1 实现的。ULK1 抑制导致早期自噬体结构停滞的积累,表明 ULK1 在自噬体的成熟和启动中发挥作用。
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