产品
编 号：F594854
分子式：C32H38N4O4S
分子量：574.73
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结构图
CAS No: 233277-99-1
产品详情
生物活性：
K777 is a potent, orally active and irreversible cysteine protease inhibitor. K777 is also a potent CYP3A4 inhibitor with an IC50 of 60 nM and a selective CCR4 antagonist featuring the potent chemotaxis inhibition. K777 irreversibly inhibits Cruzain, the major cysteine protease of Trypansoma cruzi, and cathepsins B and L. K777 is a broad-spectrum antiviral by targeting cathepsin-mediated cell entry. K777 inhibits SARS-CoV and EBOV pseudovirus entry with IC50 values of 0.68 nM and 0.87 nM, respectively.
体内研究：
K777 (K11777；35-105 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 10 天；C57BL/6 IFN-γR-KO 小鼠) 处理可使小鼠免于其他致命感染。Animal Model:C57BL/6 IFN-γR-KO mice (6-8 weeks of age) injected with Cryptosporidium parvum
Dosage:35 mg/kg, 70 mg/kg, and 105 mg/kg
Administration:Oral administration; twice a day; for 10 days
Result:Rescued mice from otherwise lethal infections.
体外研究：
K777 (K11777) 可以抑制由其他病毒包膜蛋白驱动的进入，包括带有冠状病毒尖峰的基于 HIV 的假型病毒（SARS-CoV、HCoV-229E、NL63、MERS-CoV）或来自丝状病毒（EBOV、SUDV、TAFV、RESTV）的糖蛋白 , BEBOV 和 MARV)。K777 抑制 SARS-CoV、HCoV-229E、NL63、MERS-CoV、EBOV、SUDV、TAFV、RESTV、BEBOV、MARV 和 Nipah 假病毒进入，IC50 值为 0.68 nM、1.48 nM、6.78 分别为 nM、46.12 nM、0.87 nM、1.14 nM、2.26 nM、3.37 nM、5.91 nM、1.9 nM 和 0.42 nM。相反，100 nM K777 不抑制甲病毒 (CHIKV)、弹状病毒 (VSV)、黄病毒 (HCV)、逆转录病毒 MLV-A 和 XMRV 或两种沙粒病毒、拉沙病毒和胡宁病毒的包膜糖蛋白介导的感染。单独的 K777 表现出高达 70% 的 229E-S 介导的转导抑制。 同时使用卡莫司他和 K777 可将抑制率提高至约 90%。 使用表达内源性 TMPRSS2 和组织蛋白酶的人肠上皮细胞系 Caco-2 获得了类似的抑制模式。K777 在 Hut78 细胞中抑制 CCL17 结合和 CCL17 诱导的趋化性（IC50 分别为 57 nM 和 8.9 nM）。 即使存在高 10 倍浓度的 CCL17，K777 介导的趋化性抑制作用也是有效的。K777 诱导 CCR4 内化，细胞表面 CCR4 减少约 50%。 K777 不抑制 CXCR4 诱导的趋化作用或内化作用，并且自身不引起 Ca2+ 动员。
K777 is a potent, orally active and irreversible cysteine protease inhibitor. K777 is also a potent CYP3A4 inhibitor with an IC50 of 60 nM and a selective CCR4 antagonist featuring the potent chemotaxis inhibition. K777 irreversibly inhibits Cruzain, the major cysteine protease of Trypansoma cruzi, and cathepsins B and L. K777 is a broad-spectrum antiviral by targeting cathepsin-mediated cell entry. K777 inhibits SARS-CoV and EBOV pseudovirus entry with IC50 values of 0.68 nM and 0.87 nM, respectively.
体内研究：
K777 (K11777；35-105 mg/kg；口服给药；每天两次；持续 10 天；C57BL/6 IFN-γR-KO 小鼠) 处理可使小鼠免于其他致命感染。Animal Model:C57BL/6 IFN-γR-KO mice (6-8 weeks of age) injected with Cryptosporidium parvum
Dosage:35 mg/kg, 70 mg/kg, and 105 mg/kg
Administration:Oral administration; twice a day; for 10 days
Result:Rescued mice from otherwise lethal infections.
体外研究：
K777 (K11777) 可以抑制由其他病毒包膜蛋白驱动的进入，包括带有冠状病毒尖峰的基于 HIV 的假型病毒（SARS-CoV、HCoV-229E、NL63、MERS-CoV）或来自丝状病毒（EBOV、SUDV、TAFV、RESTV）的糖蛋白 , BEBOV 和 MARV)。K777 抑制 SARS-CoV、HCoV-229E、NL63、MERS-CoV、EBOV、SUDV、TAFV、RESTV、BEBOV、MARV 和 Nipah 假病毒进入，IC50 值为 0.68 nM、1.48 nM、6.78 分别为 nM、46.12 nM、0.87 nM、1.14 nM、2.26 nM、3.37 nM、5.91 nM、1.9 nM 和 0.42 nM。相反，100 nM K777 不抑制甲病毒 (CHIKV)、弹状病毒 (VSV)、黄病毒 (HCV)、逆转录病毒 MLV-A 和 XMRV 或两种沙粒病毒、拉沙病毒和胡宁病毒的包膜糖蛋白介导的感染。单独的 K777 表现出高达 70% 的 229E-S 介导的转导抑制。 同时使用卡莫司他和 K777 可将抑制率提高至约 90%。 使用表达内源性 TMPRSS2 和组织蛋白酶的人肠上皮细胞系 Caco-2 获得了类似的抑制模式。K777 在 Hut78 细胞中抑制 CCL17 结合和 CCL17 诱导的趋化性（IC50 分别为 57 nM 和 8.9 nM）。 即使存在高 10 倍浓度的 CCL17，K777 介导的趋化性抑制作用也是有效的。K777 诱导 CCR4 内化，细胞表面 CCR4 减少约 50%。 K777 不抑制 CXCR4 诱导的趋化作用或内化作用，并且自身不引起 Ca2+ 动员。
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