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编 号:F572527
分子式:C18H26ClN3
分子量:319.87
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生物活性:
Chloroquine is an antimalarial and anti-inflammatory agent widely used to treat malaria and rheumatoid arthritis. Chloroquine is an autophagy and toll-like receptors (TLRs) inhibitor. Chloroquine is highly effective in the control of SARS-CoV-2 (COVID-19) infection in vitro (EC50=1.13 μM).

体内研究:
Chloroquine (80 mg/kg,ip) 不会阻止原位小鼠模型中具有高或低 TLR9 表达水平的三阴性 MDA-MB-231 细胞的生长。 使用 IRS-954 或 Chloroquine 抑制 TLR7 和 TLR9 可显著抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。Chloroquine也显著抑制了 DEN/NMOR 大鼠模型中 HCC 的发展。

体外研究:
Chloroquine (CHQ, 20 μM) 抑制 IL-12p70 释放并降低活化的人单核细胞衍生的朗格汉斯样细胞 (MoLC) 的 Th1 启动能力。Chloroquine (20 μM) 增强 MoLC 中 IL-1 诱导的 IL-23 分泌,随后增加 CD4+ T 细胞释放 IL-17A。Chloroquine (25 μM) 在亲本 MDA-MB-231 细胞中抑制常氧和缺氧条件下的 MMP-9 mRNA 表达。Chloroquine 对 MMP-2、MMP-9 和 MMP-13 mRNA 表达具有细胞、剂量和缺氧依赖性作用。使用 IRS-954 或 Chloroquine 抑制 TLR7 和 TLR9 在体外显著降低 HuH7 细胞增殖。 Chloroquine (0.01-100 μM;48 小时) 有效阻断病毒感染 vero E6 细胞,抑制 SARS-CoV-2 感染具有低微摩尔浓度 (EC50=1.13 μM)。Chloroquine 通过增加病毒/细胞融合所需的内体 pH 值以及干扰 SARS-CoV 细胞受体的糖基化来阻断病毒感染。
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