产品
编 号：F569141
分子式：C9H12N2O5
分子量：228.2
分子式：C9H12N2O5
分子量：228.2
产品类型
规格
价格
是否有货
10mM*1mL in DMSO
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5mg
280
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10mg
456
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50mg
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结构图
CAS No: 3690-10-6
产品详情
生物活性：
Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) is a DNA methyltransferase inhibitor. Zebularine also inhibits cytidine deaminase with a Ki of 0.95 μM.
体内研究：
ZebuLarine 对荷瘤小鼠只有轻微的细胞毒性。 与对照小鼠相比，通过腹腔注射或口服强饲法给予高剂量 zebularine 的小鼠肿瘤体积显著减小。 Zebularine 还可以延长用 5-AZA-CdR 治疗的 L1210 白血病小鼠的存活时间。 大约 27% 用这种药物组合治疗的小鼠比仅用 5-AZA-CdR 治疗的小鼠存活时间更长。
体外研究：
ZebuLarine 通过稳定 DNMT 与 DNA 的结合、阻碍甲基化和减少解离来发挥其去甲基化活性，从而捕获酶并甚至在其他位点防止周转。zebuLarine 可增强肿瘤细胞的化学和放射敏感性，并具有抗有丝分裂和血管抑制活性。ZebuLarine 抑制 DNA 甲基化并重新激活先前被甲基化沉默的基因。ZebuLarine 在 10T1/2 细胞中诱导肌原性表型，这是 DNA 甲基化抑制剂独有的现象。ZebuLarine 在 T24 膀胱癌细胞中重新激活沉默的 p16 基因并去甲基化其启动子区域。ZebuLarine 处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长，暴露 96 小时后，MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 ～100 μM 和 150 μM。在高剂量下，zebuLarine 以细胞系特异性方式诱导凋亡蛋白的变化，表现为 caspase-3、Bax、Bcl2 和 PARP 裂解的改变。ZebuLarine 也是一种有效的 CR 脱氨酶竞争性抑制剂。zebuLarine 的 Ki 为 0.95 μM。
Zebularine (NSC309132; 4-Deoxyuridine) is a DNA methyltransferase inhibitor. Zebularine also inhibits cytidine deaminase with a Ki of 0.95 μM.
体内研究：
ZebuLarine 对荷瘤小鼠只有轻微的细胞毒性。 与对照小鼠相比，通过腹腔注射或口服强饲法给予高剂量 zebularine 的小鼠肿瘤体积显著减小。 Zebularine 还可以延长用 5-AZA-CdR 治疗的 L1210 白血病小鼠的存活时间。 大约 27% 用这种药物组合治疗的小鼠比仅用 5-AZA-CdR 治疗的小鼠存活时间更长。
体外研究：
ZebuLarine 通过稳定 DNMT 与 DNA 的结合、阻碍甲基化和减少解离来发挥其去甲基化活性，从而捕获酶并甚至在其他位点防止周转。zebuLarine 可增强肿瘤细胞的化学和放射敏感性，并具有抗有丝分裂和血管抑制活性。ZebuLarine 抑制 DNA 甲基化并重新激活先前被甲基化沉默的基因。ZebuLarine 在 10T1/2 细胞中诱导肌原性表型，这是 DNA 甲基化抑制剂独有的现象。ZebuLarine 在 T24 膀胱癌细胞中重新激活沉默的 p16 基因并去甲基化其启动子区域。ZebuLarine 处理以剂量和时间依赖性方式抑制细胞生长，暴露 96 小时后，MDA-MB-231 和 MCF-7 细胞的 IC50 分别为 ～100 μM 和 150 μM。在高剂量下，zebuLarine 以细胞系特异性方式诱导凋亡蛋白的变化，表现为 caspase-3、Bax、Bcl2 和 PARP 裂解的改变。ZebuLarine 也是一种有效的 CR 脱氨酶竞争性抑制剂。zebuLarine 的 Ki 为 0.95 μM。
产品资料
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