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编 号：F063796
分子式：C22H25N3O3
分子量：379.45
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CAS No: 118974-02-0
产品详情
生物活性：
Fumitremorgin C is a potent and selective ABCG2/BRCP inhibitor.
体外研究：
多药耐药性 (MDR) 是癌症化疗中的一个主要问题。Fumitremorgin C 在逆转多药选择细胞系对米托蒽醌、多柔比星和托泊替康的耐药性方面极其有效。在 MCF-7/mtxR (一种米托蒽醌选择的细胞系) 中，fumitremorgin C 逆转米托蒽醌耐药性 (114 倍) 和多柔比星耐药性 (3 倍)。Fumitremorgin C (5/AM) 显著增强 mitoxantrone (93-fold)、doxorubicin (26-fold) 和 topotecan (24-fold) 在 S1M1-3.2 细胞中的毒性。耐药性的逆转与药物积累的增加有关。Fumitremorgin C 不会逆转 Pgp 或 MRP 表达升高的细胞的耐药性。Fumitremorgin C 在体外几乎完全逆转由 BCRP 介导的耐药性，并且是该转运蛋白表达和分子作用的药理学探针。Fumitremorgin C 还增强了米托蒽醌和拓扑替康对载体转染的 MCF-7 细胞的毒性 (2.5-5.6 倍)。它将拓扑替康在 BCRP 过表达细胞中的 IC50 降低到低于在未处理的载体转染细胞中观察到的值。
Fumitremorgin C is a potent and selective ABCG2/BRCP inhibitor.
体外研究：
多药耐药性 (MDR) 是癌症化疗中的一个主要问题。Fumitremorgin C 在逆转多药选择细胞系对米托蒽醌、多柔比星和托泊替康的耐药性方面极其有效。在 MCF-7/mtxR (一种米托蒽醌选择的细胞系) 中，fumitremorgin C 逆转米托蒽醌耐药性 (114 倍) 和多柔比星耐药性 (3 倍)。Fumitremorgin C (5/AM) 显著增强 mitoxantrone (93-fold)、doxorubicin (26-fold) 和 topotecan (24-fold) 在 S1M1-3.2 细胞中的毒性。耐药性的逆转与药物积累的增加有关。Fumitremorgin C 不会逆转 Pgp 或 MRP 表达升高的细胞的耐药性。Fumitremorgin C 在体外几乎完全逆转由 BCRP 介导的耐药性，并且是该转运蛋白表达和分子作用的药理学探针。Fumitremorgin C 还增强了米托蒽醌和拓扑替康对载体转染的 MCF-7 细胞的毒性 (2.5-5.6 倍)。它将拓扑替康在 BCRP 过表达细胞中的 IC50 降低到低于在未处理的载体转染细胞中观察到的值。
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