产品
编 号：F564999
分子式：C19H23FN2O3S
分子量：378.46
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CAS No: 2360851-29-0
产品详情
生物活性：
RBN012759 is a potent, selective and orally active inhibitor of PARP14, with an IC50 of <3 nM. RBN012759 displays 300-fold selectivity over the monoPARPs and 1000-fold selectivity over the polyPARPs. RBN012759 decreases pro-tumor macrophage function and elicits inflammatory responses in tumor explants.
体内研究：
RBN012759 (500 mg/kg BID；口服) 在小鼠中具有良好的耐受性，重复给药。 RBN012759 (100 mg/kg；口服) 表现出适度的口服生物利用度 (30%) 和由于中等清除率 (54 mL/min/kg) 和低稳态分布容积 (1.4 L/kg) 在小鼠体内的短血浆半衰期 (0.4 小时)。
体外研究：
RBN012759 (0.01-10 μM) 在人原代巨噬细胞中降低与 PARP14 自身 MARylation 对应的 MAR/PAR 信号，并以剂量依赖的方式稳定 PARP14 蛋白。 RBN012759 (0.1-10 μM) 减少人原代巨噬细胞中 IL-4 刺激的细胞因子分泌。
RBN012759 is a potent, selective and orally active inhibitor of PARP14, with an IC50 of <3 nM. RBN012759 displays 300-fold selectivity over the monoPARPs and 1000-fold selectivity over the polyPARPs. RBN012759 decreases pro-tumor macrophage function and elicits inflammatory responses in tumor explants.
体内研究：
RBN012759 (500 mg/kg BID；口服) 在小鼠中具有良好的耐受性，重复给药。 RBN012759 (100 mg/kg；口服) 表现出适度的口服生物利用度 (30%) 和由于中等清除率 (54 mL/min/kg) 和低稳态分布容积 (1.4 L/kg) 在小鼠体内的短血浆半衰期 (0.4 小时)。
体外研究：
RBN012759 (0.01-10 μM) 在人原代巨噬细胞中降低与 PARP14 自身 MARylation 对应的 MAR/PAR 信号，并以剂量依赖的方式稳定 PARP14 蛋白。 RBN012759 (0.1-10 μM) 减少人原代巨噬细胞中 IL-4 刺激的细胞因子分泌。
产品资料
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