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编 号:F563394
分子式:C16H15ClN4O
分子量:314.77
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生物活性:
CPI-455 hydrochloride is a specific, pan-KDM5 inhibitor with an IC50 of 10 nM for KDM5A. CPI-455 hydrochloride mediates KDM5 inhibition, elevates global levels of H3K4me3, and decreases the number of drug-tolerant persister cancer cells in multiple cancer cell line models treated with standard chemotherapy or targeted agents.

体内研究:
在小鼠体内双重阻断 B7-H4 和 KDM5B(CPI-455 hydrochloride,50/70 mg/kg,腹腔注射,每日)可引发保护性免疫。

体外研究:
CPI-455 hydrochloride 介导 KDM5 抑制,提高 H3K4 三甲基化 (H3K4me3) 的总体水平,并减少使用标准化疗或靶向药物处理的多种癌细胞系模型中的 DTP 数量。 CPI-455 盐酸盐,对目标 KDM5 蛋白具有高亲和力。在 24 小时内,在暴露于两种活性化合物 CPI-455 和 CPI-766 中的任何一种后,观察到 H3K4me3 以剂量依赖性方式增加。 KDM5 Inhibitor CPI0455 在 3 种管腔乳腺癌细胞系 MCF-7、T-47 和 EFM-19 中的 IC50 计算值分别为 35.4、26.19 和 16.13 μM。
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