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编 号:F562573
分子式:C18H20N4
分子量:292.38
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生物活性:
Deschloroclozapine, a metabolite of Clozapine, is a highly potent muscarinic DREADDs agonist. Deschloroclozapine binds to DREADD receptor subtypes hM3Dq and hM4Di with Ki of 6.3 and 4.2 nM, respectively. [11C]-Deschloroclozapine is developed as a promising PET tracer for DREADD imaging.

体内研究:
Deschloroclozapine (0.3 mg/kg;肌肉注射) 会损害雄性恒河猴 (5 至 6 岁,体重 5.5-7.9 kg) 的工作记忆功能。Deschloroclozapine (0.1 mg/kg;i.m) 在体内有效激活 DREADD 受体并可逆地诱导猴子的行为影响。

体外研究:
Designer Receptors Exclusively Activated by Designer Drugs (DREADD) 是一种用于远程操纵自由活动动物的神经元活动的化学遗传学方法。DREADD 包含突变的 G 蛋白偶联受体 (GPCR),这些受体对其内源性神经递质没有反应,但对其他“惰性”外源性物质有反应。
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