产品
编 号：F561345
分子式：C34H38Cl2FN3O4
分子量：642.59
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结构图
CAS No: 1818393-16-6
产品详情
生物活性：
Alrizomadlin (APG-115) is an orally active MDM2 protein inhibitor binding to MDM2 protein with IC50 and Ki values of 3.8 nM and 1 nM, respectively. Alrizomadlin blocks the interaction of MDM2 and p53 and induces cell-cycle arrest and apoptosis in a p53-dependent manner.
体内研究：
Alrizomadlin (口服给药；100 mg/kg；每日一次；10 天) 增强体内胃腺癌的放射抗肿瘤作用。Animal Model:Four-week-old male BALB/c athymic nude mice with MKN45 cells
Dosage:100 mg/kg
Administration:Deliverer orally; once daily; 10 days
Result:Decreased xenograft tumor growth.
体外研究：
Alrizomadlin (0.001-100 μM；72 hours) 以浓度依赖性方式抑制细胞增殖，在 AGS 和 MKN45 细胞中的 IC50 分别为 18.9 ± 15.6 nM 和 103.5 ± 18.3 nM。 Alrizomadlin (0.02 μM，0.2 μM；48小时) 在不同辐射剂量下增强放疗的抗增殖作用。 Alrizomadlin (0.02 μM，0.2 μM；48 小时) 通过在 AGS 和 MKN45 细胞中用野生 p53 诱导停滞在 G0/G1 期的细胞来影响进展。 Alrizomadlin (0.02 μM，0.2 μM；24 小时) 激活 p53 以增强 AGS 和 MKN45 细胞的放射敏感性；p53 的稳定敲除消除了 MDM2、p53、p21、PUMA、BAX、Cleaved-caspase3、γH2AX 的表达。 Alrizomadlin (0.3 μM、1 μM、3 μM、10 μM；24 小时) 导致 p53 宽型细胞系 (TPC-1、KTC-1) 中 G2/M 期浓度依赖性细胞周期停滞和 S 期减少。
Alrizomadlin (APG-115) is an orally active MDM2 protein inhibitor binding to MDM2 protein with IC50 and Ki values of 3.8 nM and 1 nM, respectively. Alrizomadlin blocks the interaction of MDM2 and p53 and induces cell-cycle arrest and apoptosis in a p53-dependent manner.
体内研究：
Alrizomadlin (口服给药；100 mg/kg；每日一次；10 天) 增强体内胃腺癌的放射抗肿瘤作用。Animal Model:Four-week-old male BALB/c athymic nude mice with MKN45 cells
Dosage:100 mg/kg
Administration:Deliverer orally; once daily; 10 days
Result:Decreased xenograft tumor growth.
体外研究：
Alrizomadlin (0.001-100 μM；72 hours) 以浓度依赖性方式抑制细胞增殖，在 AGS 和 MKN45 细胞中的 IC50 分别为 18.9 ± 15.6 nM 和 103.5 ± 18.3 nM。 Alrizomadlin (0.02 μM，0.2 μM；48小时) 在不同辐射剂量下增强放疗的抗增殖作用。 Alrizomadlin (0.02 μM，0.2 μM；48 小时) 通过在 AGS 和 MKN45 细胞中用野生 p53 诱导停滞在 G0/G1 期的细胞来影响进展。 Alrizomadlin (0.02 μM，0.2 μM；24 小时) 激活 p53 以增强 AGS 和 MKN45 细胞的放射敏感性；p53 的稳定敲除消除了 MDM2、p53、p21、PUMA、BAX、Cleaved-caspase3、γH2AX 的表达。 Alrizomadlin (0.3 μM、1 μM、3 μM、10 μM；24 小时) 导致 p53 宽型细胞系 (TPC-1、KTC-1) 中 G2/M 期浓度依赖性细胞周期停滞和 S 期减少。
产品资料
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