产品
编 号：F560843
分子式：C19H12F5N5
分子量：405.32
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结构图
CAS No: 1782970-28-8
产品详情
生物活性：
PTC-028 is an orally bioavailable inhibitor of stem cell factor BMI-1 in ovarian cancer. PTC-028 selectively inhibits cancer cells whereas normal cells remain unaffected. PTC-028 downregulates BMI-1, inducing caspase-mediated apoptosis.
体内研究：
PTC-028 (15 mg/kg；每周口服给药两次) 与对照组 (平均肿瘤重量，~3g) 相比，导致肿瘤重量减少约 94% (0.169 g)。 根据平均体重评估，动物在处理实验期间未发现明显毒性。 PTC-028 (10 mg/kg 或 20mg/kg；单次口服剂量) 施用于 CD-1 小鼠。两种剂量水平的 Cmax 均在给药后 1 小时达到，之后血浆浓度缓慢降低。Animal Model:Female athymic nude mice with implanted OV90 cells
Dosage:15 mg/kg
Administration:Orally administered; twice weekly
Result:Caused ~94% (0.169 g) reduction in tumor weight.
Animal Model:Female CD-1 mice
Dosage:10 mg/kg or 20mg/kg
Administration:Oral administered; single dose
Result:Total plasma AUC0-24h were 10.9 and 26.1 μg?h/mL at doses of 10 and 20 mg/kg. The Cmax for PTC-028 at 10 and 20 mg/kg was 0.79 and 1.49 ug/mL, respectively.
体外研究：
PTC-028 (25-500 nM；48 小时) 显著降低 CP20、OVCAR4 和 OV90 上皮性卵巢癌细胞的活力。然而，在正常的卵巢表面上皮细胞 (OSE) 和输卵管上皮细胞 (FTE) 细胞中，用高达 500 nM 的 PTC-028 处理 48 小时效果很小 (减少约 18-30%)。 PTC-028 (100 nM；2-12 小时) 以时间依赖的方式增加磷酸化的 BMI-1 种类。PTC-028 随后会降低生化功能读数中的 BMI-1。 在 CP20 和 OV90 细胞中使用 PTC-028 (100 nM) 观察长达 12 小时的 uH2A，而总 H2A 水平保持不变。 PTC-028 (100 nM；48 小时) 降低 XIAP 和 RIPK1 的表达，而 LC3B 水平与对照相比保持不变。 在 PTC-028 中观察到 Caspase 7、Caspase 9 和 PARP 的显著裂解 (100 nM；48 小时)。
PTC-028 is an orally bioavailable inhibitor of stem cell factor BMI-1 in ovarian cancer. PTC-028 selectively inhibits cancer cells whereas normal cells remain unaffected. PTC-028 downregulates BMI-1, inducing caspase-mediated apoptosis.
体内研究：
PTC-028 (15 mg/kg；每周口服给药两次) 与对照组 (平均肿瘤重量，~3g) 相比，导致肿瘤重量减少约 94% (0.169 g)。 根据平均体重评估，动物在处理实验期间未发现明显毒性。 PTC-028 (10 mg/kg 或 20mg/kg；单次口服剂量) 施用于 CD-1 小鼠。两种剂量水平的 Cmax 均在给药后 1 小时达到，之后血浆浓度缓慢降低。Animal Model:Female athymic nude mice with implanted OV90 cells
Dosage:15 mg/kg
Administration:Orally administered; twice weekly
Result:Caused ~94% (0.169 g) reduction in tumor weight.
Animal Model:Female CD-1 mice
Dosage:10 mg/kg or 20mg/kg
Administration:Oral administered; single dose
Result:Total plasma AUC0-24h were 10.9 and 26.1 μg?h/mL at doses of 10 and 20 mg/kg. The Cmax for PTC-028 at 10 and 20 mg/kg was 0.79 and 1.49 ug/mL, respectively.
体外研究：
PTC-028 (25-500 nM；48 小时) 显著降低 CP20、OVCAR4 和 OV90 上皮性卵巢癌细胞的活力。然而，在正常的卵巢表面上皮细胞 (OSE) 和输卵管上皮细胞 (FTE) 细胞中，用高达 500 nM 的 PTC-028 处理 48 小时效果很小 (减少约 18-30%)。 PTC-028 (100 nM；2-12 小时) 以时间依赖的方式增加磷酸化的 BMI-1 种类。PTC-028 随后会降低生化功能读数中的 BMI-1。 在 CP20 和 OV90 细胞中使用 PTC-028 (100 nM) 观察长达 12 小时的 uH2A，而总 H2A 水平保持不变。 PTC-028 (100 nM；48 小时) 降低 XIAP 和 RIPK1 的表达，而 LC3B 水平与对照相比保持不变。 在 PTC-028 中观察到 Caspase 7、Caspase 9 和 PARP 的显著裂解 (100 nM；48 小时)。
产品资料
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