产品
编 号：F559933
分子式：C34H56Cl4N18O2
分子量：890.74
分子式：C34H56Cl4N18O2
分子量：890.74
产品类型
规格
价格
是否有货
5mg
询价
询价
10mg
询价
询价
25mg
询价
询价
50mg
询价
询价
结构图
CAS No: 164301-51-3
产品详情
生物活性：
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493), an inhibitor of proinflammatory cytokine production, can inhibit TNF-α, IL-1β, and IL-6. Semapimod tetrahydrochloride inhibits TLR4 signaling (IC50≈0.3 μM). Semapimod tetrahydrochloride inhibits p38 MAPK and nitric oxide production in macrophages. Semapimod tetrahydrochloride has potential in a variety of inflammatory and autoimmune disorders.
体内研究：
Semapimod tetrahydrochloride (5 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 2 周) 改善 Obese Zucker (OZ) 大鼠的内皮功能障碍。 Semapimod tetrahydrochloride 恢复 AM 诱导的 akt 磷酸化和 cGMP OZ 大鼠的生产。 Semapimod（6 mg/kg/天，颅内注射 1 周）抑制体内胶质母细胞瘤细胞侵袭。Semapimod（颅内给药，2 周）semapimos 与放疗联合使用可显着提高 GL261 荷瘤动物的存活率，但在没有放疗的情况下没有显着益处。Animal Model:Male OZ rats
Dosage:5 mg/kg
Administration:I.p; daily for 2 weeks
Result:Restored endothelium-dependent vasorelaxation in OZ rats.
Animal Model:C57Bl/6 mice (GL261 cells were orthotopically implanted)
Dosage:6 mg/kg/day
Administration:Intracranially for 1 week, delivered via an osmotic pump
Result:Inhibited tumor cell invasion by more than 75%.
体外研究：
Semapimod tetrahydrochloride 导致巨噬细胞中 p38-MAPK 磷酸化、巨噬细胞炎症蛋白-1alpha、白细胞介素-6、单核细胞趋化蛋白-1 和细胞间粘附分子-1 的促炎基因表达以及中性粒细胞浸润显著降低。Semapimod tetrahydrochloride 完全消除了肌层内一氧化氮的产生。 Semapimod tetrahydrochloride 通过其对 TLR 伴侣蛋白 gp96 的影响使 TLR 信号脱敏。Semapimod tetrahydrochloride 在体外抑制 gp96 的 ATP 结合和 ATPase 活性 (IC50≈0.2-0.4 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 通过其对 TLR 分子伴侣 gp96 的影响使 TLR 信号脱敏。Semapimod (0-500 nM) 抑制小胶质细胞刺激的 GL261 侵袭。Semapimod (0-10 μM) 不会影响血清刺激的胶质母细胞瘤细胞侵袭，即使浓度为 10 μM，这强调了 Semapimod 对单核细胞谱系细胞的选择性。Semapimod (200 nM) 不会影响小胶质细胞刺激的胶质母细胞瘤细胞增殖。
Semapimod tetrahydrochloride (CNI-1493), an inhibitor of proinflammatory cytokine production, can inhibit TNF-α, IL-1β, and IL-6. Semapimod tetrahydrochloride inhibits TLR4 signaling (IC50≈0.3 μM). Semapimod tetrahydrochloride inhibits p38 MAPK and nitric oxide production in macrophages. Semapimod tetrahydrochloride has potential in a variety of inflammatory and autoimmune disorders.
体内研究：
Semapimod tetrahydrochloride (5 mg/kg；腹腔注射；每天一次，持续 2 周) 改善 Obese Zucker (OZ) 大鼠的内皮功能障碍。 Semapimod tetrahydrochloride 恢复 AM 诱导的 akt 磷酸化和 cGMP OZ 大鼠的生产。 Semapimod（6 mg/kg/天，颅内注射 1 周）抑制体内胶质母细胞瘤细胞侵袭。Semapimod（颅内给药，2 周）semapimos 与放疗联合使用可显着提高 GL261 荷瘤动物的存活率，但在没有放疗的情况下没有显着益处。Animal Model:Male OZ rats
Dosage:5 mg/kg
Administration:I.p; daily for 2 weeks
Result:Restored endothelium-dependent vasorelaxation in OZ rats.
Animal Model:C57Bl/6 mice (GL261 cells were orthotopically implanted)
Dosage:6 mg/kg/day
Administration:Intracranially for 1 week, delivered via an osmotic pump
Result:Inhibited tumor cell invasion by more than 75%.
体外研究：
Semapimod tetrahydrochloride 导致巨噬细胞中 p38-MAPK 磷酸化、巨噬细胞炎症蛋白-1alpha、白细胞介素-6、单核细胞趋化蛋白-1 和细胞间粘附分子-1 的促炎基因表达以及中性粒细胞浸润显著降低。Semapimod tetrahydrochloride 完全消除了肌层内一氧化氮的产生。 Semapimod tetrahydrochloride 通过其对 TLR 伴侣蛋白 gp96 的影响使 TLR 信号脱敏。Semapimod tetrahydrochloride 在体外抑制 gp96 的 ATP 结合和 ATPase 活性 (IC50≈0.2-0.4 μM)。Semapimod tetrahydrochloride 通过其对 TLR 分子伴侣 gp96 的影响使 TLR 信号脱敏。Semapimod (0-500 nM) 抑制小胶质细胞刺激的 GL261 侵袭。Semapimod (0-10 μM) 不会影响血清刺激的胶质母细胞瘤细胞侵袭，即使浓度为 10 μM，这强调了 Semapimod 对单核细胞谱系细胞的选择性。Semapimod (200 nM) 不会影响小胶质细胞刺激的胶质母细胞瘤细胞增殖。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备