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编 号:F546918
分子式:C4H6N4O
分子量:126.12
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生物活性:
2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine is a specific GTP cyclohydrolase I inhibitor (the rate-limiting enzyme in de novo pterin synthesis). 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine blocks Tetrahydrobiopterin (BH4) synthesis and suppresses NO production.

体内研究:
当 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine (DAHP) 以 3 g/kg/天的剂量给予小鼠 4 天时,十二指肠和结肠中的血清素降低至对照水平的约 46% 和 40%,分别。2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 导致除大脑外的所有检查组织中的 BH4 水平快速降低 (T1/2 小于 12 小时)。在停止给予 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 后不到 24 小时,BH4 水平恢复到正常范围内。

体外研究:
2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine (DAHP) 在鸡腹腔巨噬细胞 (PEC) 和禽类 MC29 病毒转化的巨噬细胞系 HD11 中表现出剂量依赖性的 NO 产生减少>。 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine (DAHP;5 mM;24 小时) 处理显著降低 HUVEC 细胞中 BH4 和 VCAM-1 的水平。2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine 至少部分通过抑制 HUVEC 细胞核中的 NF-κB 水平来减少 VCAM-1 和 GTPCH 蛋白的合成。 2,4-Diamino-6-hydroxypyrimidine (DAHP) 首次被鉴定为原生动物 Crithidia fascicuLate 的生物蝶呤依赖性生长的抑制剂。
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