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编 号:F546779
分子式:C24H26O6
分子量:410.46
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生物活性:
alpha-Mangostin (α-Mangostin) is a dietary xanthone with broad biological activities, such as antioxidant, anti-allergic, antiviral, antibacterial, anti-inflammatory and anticancer effects. It is an inhibitor of mutant IDH1 (IDH1-R132H) with a Ki of 2.85 μM.

体内研究:
与 TAA_DMSO 处理相比,α-Mangostin (α-Mangostin) 通过降低 p53 表达来降低肝纤维化的风险。与单独使用 DMSO 相比,alpha-Mangostin 处理后肝酶 AST 和 ALT 的血清水平降低。

体外研究:
alpha-Mangostin (α-Mangostin) 对 IDH1-R132H 具有选择性抑制作用,但对 IDH1 没有抑制作用。alpha-Mangostin (α-Mangostin) 竞争性抑制 alpha-mangostin (α-KG) 与 IDH1-R132H 的结合。结构-关系研究表明,α-Mangostin (α-Mangostin) 具有最强的核心抑制剂结构。α-Mangostin (α-Mangostin) 选择性地促进 IDH1 (+/R132H) MCF10A 细胞中 5-甲基胞嘧啶 (5mC) 和组蛋白 H3 三甲基化赖氨酸残基的去甲基化。在用 alpha-mangostin 处理的细胞中,细胞增殖以剂量依赖性方式显著降低。Alpha-mangostin 还增加 Bax (促凋亡)、裂解的 caspase-3、裂解的 caspase-9 和裂解的聚 (ADP-核糖) 聚合酶 (PARP) 的水平。alpha-Mangostin (α-Mangostin) 显著抑制光诱导的光感受器退化和 200 μM H2O2 诱导的 RPE 细胞凋亡。α-Mangostin (α-Mangostin) 抑制 200 μM H2O2 诱导的活性氧 (ROS) 生成和光诱导的丙二醛 (MDA) 生成)。
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