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编 号:F546559
分子式:C22H29FO5
分子量:392.46
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生物活性:
Dexamethasone (Hexadecadrol) is a glucocorticoid receptor agonist, apoptosis inducer, and common disease inducer in experimental animals, constructing models of muscle atrophy, hypertension, and depression. Dexamethasone can inhibit the production of inflammatory miRNA-155 exosomes in macrophages and significantly reduce the expression of inflammatory factors in neutrophils and monocytes. Dexamethasone also has potential for use in COVID-19 research.

体内活性:
根据 Dexamethasone (DEX) 的血液和多组织浓度-时间曲线,发现其组织分布没有重大性别差异。血细胞与血浆分配 (0.664) 和血浆游离分数 (0.175) 中等,广泛分布在肝脏中 (Kp=6.76)。可能是由于 P-糖蛋白介导的外流,与预期的高渗透性相比,大脑中 DEX 的浓度非常低。 Dexamethasone (DEX) 可用于动物建模,构建肌肉萎缩、高血压和抑郁模型。

体外活性:
Dexamethasone (Hexadecadrol) 调节多种转录因子,包括激活蛋白-1、核因子-AT 和核因子-kB,从而激活和抑制参与炎症反应的关键基因。 Dexamethasone 有效抑制 A549 细胞释放粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF),EC50 为 2.2 nM。Dexamethasone (EC50=36 nM) 诱导 β2 受体的转录被发现与糖皮质激素受体 (GR) DNA 结合相关,发生率高 10-100 倍浓度高于抑制 GM-CSF 释放。Dexamethasone (IC50=0.5 nM) 抑制 3×κB (NF-κB、IκBα 和 I-κBβ),这与抑制 GM-CSF 释放有关。

IC50:
Glucocorticoid receptor

作用靶点:
Glucocorticoid receptor

作用通路:
Glucocorticoid receptor

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