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编 号:F545554
分子式:C17H28ClNO2
分子量:313.86
产品类型
结构图
CAS No: 99300-78-4
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产品详情
生物活性:
Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride) is an orally active, potent serotonin (5-HT)/norepinephrine (NE) reuptake dual inhibitor. Venlafaxine is an antidepressant.
体内研究:
Venlafaxine hydrochloride (Wy 45030 hydrochloride;10-100 mg/kg;IP) 剂量依赖性地阻断大鼠下丘脑中由 6-OHDA 诱导的去甲肾上腺素水平消耗。Animal Model:Male Sprague-Dawley rats weighing 180-230 grams
Dosage:10, 30, 100 mg/kg
Administration:IP; one hour prior to p-chloramphetamine hydrochloride (p-CA; 10 mg/kg; i.p.)
Result:Dose-dependently blocked the depletion of norepinephrine levels in rat hypothalamus induced by 6-OHDA (intracerebroventricularly; 50 μg/rat; one hour later), with ED50 values of 12 and 94 mg/kg i.p., respectively.
体外研究:
Venlafaxine hydrochloride 以剂量依赖性方式抑制血清素转运体放射性配体[3H]-帕罗西汀与转染了具有人 5-HT 转运体的细胞膜的结合, Ki: 2.48 μM。Venlafaxine hydrochloride 抑制 NE 转运蛋白配体[3H]-nixoxetine 与转染人 NE 转运蛋白的细胞膜的结合,Ki 为 82 nM。 Venlafaxine hydrochloride 抑制与大鼠 5-HT 转运蛋白和 NE 转运蛋白的离体结合,ED50 值分别为 2 和 54 mg/kg。