产品
编 号：F545537
分子式：C17H18BrNO
分子量：332.23
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 99295-33-7
产品详情
生物活性：
SKF-83566 is a potent,?blood-brain permeable and orally active D1-like dopamine receptor (D1DR)?antagonist and a weaker competitive antagonist at the vascular 5-HT2?receptor (Ki=11 nM). SKF-83566 is a competitive DAT (dopamine transporter) inhibitor with an IC50?of 5.7 μM. SKF-83566 also shows selective inhibition for adenylyl cyclase 2 (AC2) over AC1 and AC5 in the isolated rabbit thoracic aorta. SKF-83566 can be used for research of parkinson’s disease and nicotine craving alleviation.
体内研究：
SKF 83566 (口服；20 μg/mL；7 天) 对改变 LTP (115%) 没有影响。然而，SKF 83566 和尼古丁的组合显著阻断了尼古丁预处理诱导的长期突触增强 (LTP) 的增强 (SKF 83566+尼古丁+可卡因，120%；尼古丁+可卡因，143%)。Animal Model:Male C57BL6/J mice (6- to 9-wk-old)
Dosage:20 μg/mL (Together with nicotine for 7 d, followed by the injection of cocaine)
Administration:Oral administration; 7 days
Result:Blocked nicotine and cocaine-induced facilitation of LTP.
体外研究：
SKF-83566 (0.1 μM-10 μM) 引起单脉冲刺激引起的峰值诱发细胞外 DA 浓度 ([DA]o) 的浓度依赖性增加，峰值增加最多 65% 用 5 μM 诱发 [DA]o。SKF-83566 对该效应的 EC50 值为 1.3 μM。SKF-83566 抑制 [3H]DA 吸收，IC50 为 5.73 μM。此外，SKF-83566 更有效地抑制 [3H]CFT 的结合，在 [3H]DA 摄取和 [3H]CFT 结合研究中的 IC50 为 0.51 μM。同样，在LLc-PK-rDAT细胞中，SKF-83566 也抑制 [3 H]CFT 结合在 LLc-PK-rDAT 细胞膜制剂中的 IC50 为 0.77 μM。
SKF-83566 is a potent,?blood-brain permeable and orally active D1-like dopamine receptor (D1DR)?antagonist and a weaker competitive antagonist at the vascular 5-HT2?receptor (Ki=11 nM). SKF-83566 is a competitive DAT (dopamine transporter) inhibitor with an IC50?of 5.7 μM. SKF-83566 also shows selective inhibition for adenylyl cyclase 2 (AC2) over AC1 and AC5 in the isolated rabbit thoracic aorta. SKF-83566 can be used for research of parkinson’s disease and nicotine craving alleviation.
体内研究：
SKF 83566 (口服；20 μg/mL；7 天) 对改变 LTP (115%) 没有影响。然而，SKF 83566 和尼古丁的组合显著阻断了尼古丁预处理诱导的长期突触增强 (LTP) 的增强 (SKF 83566+尼古丁+可卡因，120%；尼古丁+可卡因，143%)。Animal Model:Male C57BL6/J mice (6- to 9-wk-old)
Dosage:20 μg/mL (Together with nicotine for 7 d, followed by the injection of cocaine)
Administration:Oral administration; 7 days
Result:Blocked nicotine and cocaine-induced facilitation of LTP.
体外研究：
SKF-83566 (0.1 μM-10 μM) 引起单脉冲刺激引起的峰值诱发细胞外 DA 浓度 ([DA]o) 的浓度依赖性增加，峰值增加最多 65% 用 5 μM 诱发 [DA]o。SKF-83566 对该效应的 EC50 值为 1.3 μM。SKF-83566 抑制 [3H]DA 吸收，IC50 为 5.73 μM。此外，SKF-83566 更有效地抑制 [3H]CFT 的结合，在 [3H]DA 摄取和 [3H]CFT 结合研究中的 IC50 为 0.51 μM。同样，在LLc-PK-rDAT细胞中，SKF-83566 也抑制 [3 H]CFT 结合在 LLc-PK-rDAT 细胞膜制剂中的 IC50 为 0.77 μM。
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