产品
编 号：F543687
分子式：C20H24O7
分子量：376.4
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结构图
CAS No: 981-15-7
产品详情
生物活性：
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) is a potent inhibitor of both full-length androgen receptor (AR) (IC50=69?nM) and constitutively active truncated AR splice variants (AR1-651 IC50=309?nM).
体内研究：
不仅腹腔注射；给药而且 po 给药 Ailanthone 对阻断 CRPC 异种移植物的生长具有极好的效率。在药代动力学研究中，Ailanthone 表现出良好的水溶性和良好的生物利用度 (>20%)。此外，尽管在处理过程中血浆药物浓度未达到稳定状态，但臭椿酮可有效抑制 CRPC 肿瘤的生长。
体外研究：
Ailanthone 是全长 AR (AR-FL) 和组成型活性截短 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的有效抑制剂。Ailanthon 与辅助伴侣蛋白 p23 结合并阻止 AR 与 HSP90 的相互作用，从而导致 AR-伴侣复合物的破坏，随后泛素/蛋白酶体介导的 AR 以及其他 p23 客户端 (包括 AKT 和 Cdk4) 的降解，并下调 AR 及其在 PCa 细胞系和原位动物肿瘤中的靶基因。此外，Ailanthone 可抑制 CRPC 的肿瘤生长和转移。Ailanthone 已被证明对多种癌细胞系具有生长抑制作用，包括 HepG2、Hep3B、R-HepG2、Jurkat、HeLa、MCF-7、MDA-MB-231 和 A549 细胞。Ailanthone 通过诱导线粒体介导的细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期停滞来抑制 Huh7 细胞生长。Huh7细胞中 Ailanthone 诱导的细胞凋亡是线粒体介导的，涉及PI3K/AKT信号通路。
Ailanthone (Δ13-Dehydrochaparrinone) is a potent inhibitor of both full-length androgen receptor (AR) (IC50=69?nM) and constitutively active truncated AR splice variants (AR1-651 IC50=309?nM).
体内研究：
不仅腹腔注射；给药而且 po 给药 Ailanthone 对阻断 CRPC 异种移植物的生长具有极好的效率。在药代动力学研究中，Ailanthone 表现出良好的水溶性和良好的生物利用度 (>20%)。此外，尽管在处理过程中血浆药物浓度未达到稳定状态，但臭椿酮可有效抑制 CRPC 肿瘤的生长。
体外研究：
Ailanthone 是全长 AR (AR-FL) 和组成型活性截短 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的有效抑制剂。Ailanthon 与辅助伴侣蛋白 p23 结合并阻止 AR 与 HSP90 的相互作用，从而导致 AR-伴侣复合物的破坏，随后泛素/蛋白酶体介导的 AR 以及其他 p23 客户端 (包括 AKT 和 Cdk4) 的降解，并下调 AR 及其在 PCa 细胞系和原位动物肿瘤中的靶基因。此外，Ailanthone 可抑制 CRPC 的肿瘤生长和转移。Ailanthone 已被证明对多种癌细胞系具有生长抑制作用，包括 HepG2、Hep3B、R-HepG2、Jurkat、HeLa、MCF-7、MDA-MB-231 和 A549 细胞。Ailanthone 通过诱导线粒体介导的细胞凋亡和 G0/G1 细胞周期停滞来抑制 Huh7 细胞生长。Huh7细胞中 Ailanthone 诱导的细胞凋亡是线粒体介导的，涉及PI3K/AKT信号通路。
产品资料
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