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编 号：F542502
分子式：C18H16O5
分子量：312.32
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结构图
CAS No: 97465-71-9
产品详情
生物活性：
Tanshindiol C is a S-adenosylmethionine-competitive EZH2 (Histone Methyltransferase) inhibitor with an IC50 of 0.55 μM for inhibiting the methyltransferase activity. Tanshindiol C is also an activator of both Nrf2 and Sirtuin 1 (Sirt1) in macrophages. Tanshindiol C possesses anti-cancer activity, and can be used for atherosclerosis research.
体外研究：
Tanshindiol C (1-10 μM; for 24 h) 激活 Nrf2 并上调巨噬细胞中的 Prdx1 表达和 mRNA 水平。Tanshindiol C 通过激活 Prdx1/ABCA1 信号通路保护巨噬细胞免受 oxLDL 诱导的泡沫细胞形成。Tanshindiol C 以相似的效力抑制 EZH2 野生型和 A667G 突变体 (Ki 值为 176 nM) 的活性。Tanshindiol C 抑制 Pfeiffer、U-2932 和 Daudi（淋巴瘤）、PC3（前列腺癌）、T98G 和 U87MG（胶质瘤）以及 A549（肺癌）等细胞系的生长，GI50 值分别为 1.5 μM、9.5 μM , 10.6 μM, 4 μM, 6 μM, 5.7 μM 和 4.2 μM。Tanshindiol C (1-5 μM; 72 hours) 诱导亚 G1 期 Pfeiffer 细胞聚集，表明细胞处于晚期凋亡和坏死。Tanshindiol C (1-3 μM; 72 hours) 增加细胞中重要的细胞凋亡相关蛋白标志物、cleaved caspase-3、caspase-7 和聚 ADP-核糖聚合酶 (PRAP) 的蛋白水平。Tanshindiol C 显着降低 细胞中的 H3K27me3.
Tanshindiol C is a S-adenosylmethionine-competitive EZH2 (Histone Methyltransferase) inhibitor with an IC50 of 0.55 μM for inhibiting the methyltransferase activity. Tanshindiol C is also an activator of both Nrf2 and Sirtuin 1 (Sirt1) in macrophages. Tanshindiol C possesses anti-cancer activity, and can be used for atherosclerosis research.
体外研究：
Tanshindiol C (1-10 μM; for 24 h) 激活 Nrf2 并上调巨噬细胞中的 Prdx1 表达和 mRNA 水平。Tanshindiol C 通过激活 Prdx1/ABCA1 信号通路保护巨噬细胞免受 oxLDL 诱导的泡沫细胞形成。Tanshindiol C 以相似的效力抑制 EZH2 野生型和 A667G 突变体 (Ki 值为 176 nM) 的活性。Tanshindiol C 抑制 Pfeiffer、U-2932 和 Daudi（淋巴瘤）、PC3（前列腺癌）、T98G 和 U87MG（胶质瘤）以及 A549（肺癌）等细胞系的生长，GI50 值分别为 1.5 μM、9.5 μM , 10.6 μM, 4 μM, 6 μM, 5.7 μM 和 4.2 μM。Tanshindiol C (1-5 μM; 72 hours) 诱导亚 G1 期 Pfeiffer 细胞聚集，表明细胞处于晚期凋亡和坏死。Tanshindiol C (1-3 μM; 72 hours) 增加细胞中重要的细胞凋亡相关蛋白标志物、cleaved caspase-3、caspase-7 和聚 ADP-核糖聚合酶 (PRAP) 的蛋白水平。Tanshindiol C 显着降低 细胞中的 H3K27me3.
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