产品
编 号：F540672
分子式：C18H23BrN2S
分子量：379.36
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 960203-27-4
产品详情
生物活性：
Vortioxetine hydrobromide is a multimodal serotonergic agent, inhibits 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT3A, 5-HT7 receptor and SERT with Ki values of 15 nM, 33 nM, 3.7 nM, 19 nM and 1.6 nM, respectively.
体内研究：
Vortioxetine (Lu AA21004) 在皮下给药后占据 r5-HT1B 受体和 rSERT (ED50= 3.2 和 0.4 mg/kg，分别)，是一种 5-HT 3受体拮抗剂。 处理 21 天后，Vortioxetine 显著增加细胞增殖和细胞存活，并刺激海马齿状回亚颗粒区未成熟颗粒细胞的成熟。 Vortioxetine 不会引起认知或精神运动障碍。
体外研究：
Vortioxetine (Compound 5m) 是一种多模式血清素能药物，抑制 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体和 SERT，Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine 在 5-HT3A 和 5-HT7 受体上表现出拮抗特性，在 5-HT1B 受体上表现出部分激动剂特性，并有效抑制 SERT。 Vortioxetine 是一种部分 h5-HT1B 受体激动剂，EC50 为 460 nM，使用基于全细胞 cAMP 的测定时，内在活性为 22%。Vortioxetine 与 r5-HT7 受体结合，Ki 值为 200 nM，是 r5-HT7 受体的功能性拮抗剂在体外全细胞 cAMP 测定中，IC50 为 2 μM。
Vortioxetine hydrobromide is a multimodal serotonergic agent, inhibits 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT3A, 5-HT7 receptor and SERT with Ki values of 15 nM, 33 nM, 3.7 nM, 19 nM and 1.6 nM, respectively.
体内研究：
Vortioxetine (Lu AA21004) 在皮下给药后占据 r5-HT1B 受体和 rSERT (ED50= 3.2 和 0.4 mg/kg，分别)，是一种 5-HT 3受体拮抗剂。 处理 21 天后，Vortioxetine 显著增加细胞增殖和细胞存活，并刺激海马齿状回亚颗粒区未成熟颗粒细胞的成熟。 Vortioxetine 不会引起认知或精神运动障碍。
体外研究：
Vortioxetine (Compound 5m) 是一种多模式血清素能药物，抑制 5-HT1A，5-HT1B，5-HT3A，5-HT7 受体和 SERT，Ki 值分别为 15 nM、33 nM、3.7 nM、19 nM 和 1.6 nM。Vortioxetine 在 5-HT3A 和 5-HT7 受体上表现出拮抗特性，在 5-HT1B 受体上表现出部分激动剂特性，并有效抑制 SERT。 Vortioxetine 是一种部分 h5-HT1B 受体激动剂，EC50 为 460 nM，使用基于全细胞 cAMP 的测定时，内在活性为 22%。Vortioxetine 与 r5-HT7 受体结合，Ki 值为 200 nM，是 r5-HT7 受体的功能性拮抗剂在体外全细胞 cAMP 测定中，IC50 为 2 μM。
产品资料
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