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编 号：F540512
分子式：C24H28N8O2
分子量：460.53
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CAS No: 959754-85-9
产品详情
生物活性：
GLPG0259 is a ATP-competitive inhibitor of MAPK-activated protein kinase 5 (MK5) with oral activity. GLPG0259 reduces inflammation and bone destruction in a mouse model of collagen-induced arthritis. GLPG0259 also inhibited the metastasis of prostate cancer (PCa) cells.
体内研究：
GLPG0259 (2 mg/kg, 10 mg/kg;腹腔注射; 每周 2 次, 共 7 周) 在携带有前列腺癌细胞系 P3 细胞 (i.v.) 的 SCID 米色小鼠中，抑制肿瘤细胞在肺转移.
体外研究：
GLPG0259 能够减少炎症和骨降解介质的释放，但不影响 c-jun NH(2)-末端蛋白激酶 (JNK)、ERK 和 p38 MAP 激酶的磷酸化。GLPG0259 (1-5 μM; 48 h) 导致前列腺癌 (PCa) 细胞株 LNCaP 和 PC3 中，肌动蛋白丝状减少和重塑。
GLPG0259 is a ATP-competitive inhibitor of MAPK-activated protein kinase 5 (MK5) with oral activity. GLPG0259 reduces inflammation and bone destruction in a mouse model of collagen-induced arthritis. GLPG0259 also inhibited the metastasis of prostate cancer (PCa) cells.
体内研究：
GLPG0259 (2 mg/kg, 10 mg/kg;腹腔注射; 每周 2 次, 共 7 周) 在携带有前列腺癌细胞系 P3 细胞 (i.v.) 的 SCID 米色小鼠中，抑制肿瘤细胞在肺转移.
体外研究：
GLPG0259 能够减少炎症和骨降解介质的释放，但不影响 c-jun NH(2)-末端蛋白激酶 (JNK)、ERK 和 p38 MAP 激酶的磷酸化。GLPG0259 (1-5 μM; 48 h) 导致前列腺癌 (PCa) 细胞株 LNCaP 和 PC3 中，肌动蛋白丝状减少和重塑。
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