产品
编 号：F539399
分子式：C62H84N14O6
分子量：1121.42
分子式：C62H84N14O6
分子量：1121.42
产品类型
规格
价格
是否有货
1mg
1265
In-stock
2mg
1700
In-stock
5mg
2530
In-stock
10mg
3890
In-stock
25mg
6224
In-stock
结构图
CAS No: 957135-43-2
产品详情
生物活性：
SM-164 is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains with an IC50 value of 1.39 nM and functions as an extremely potent antagonist of XIAP.
体内研究：
SM-164 在抑制肿瘤生长方面非常有效，并且能够在 MDA-MB-231 异种移植模型中实现肿瘤消退。用 1 mg/kg 的 SM-164 处理可完全抑制处理期间的肿瘤生长。用 5 mg/kg 的 SM-164 处理可将肿瘤体积从处理开始时 (第 25 天) 的 147±54 mm3 减少到 54±32 mm3，在处理结束时 (第 36 天)，减少了 65%。SM-164 的强大抗肿瘤活性是持久的而不是短暂的。在处理结束时 (P<0.01) 或当对照组肿瘤大小达到 750 mm3 (P<0.02) 时，SM-164 5 mg/kg 的疗效在统计学上优于泰素帝。
体外研究：
SM-164 是一种非肽类、可渗透细胞的二价小分子，它模拟 Smac 蛋白以靶向 XIAP。SM-164 与包含两个 BIR 结构域的 XIAP 结合，IC50 值为 1.39 nM，分别比其单价对应物和天然 Smac AVPI 肽强 300 倍和 7000 倍。SM-164 同时与 XIAP 中的两个 BIR 域相互作用，并在无细胞功能和基于细胞的测定中充当 XIAP 的超强拮抗剂。SM-164 靶向细胞 XIAP，并在低至 1 nM 的浓度下有效诱导白血病癌细胞凋亡，同时在 10，000 nM时对正常人原代细胞具有最小毒性。SM-164 与 XIAP、cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白的结合亲和力是使用基于荧光偏振的测定法确定的。SM-164 对包含 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白的 Ki 值为 0.56 nM。SM-164 对包含 BIR2 和 BIR3 结构域的 cIAP-1 蛋白的 Ki 值为 0.31 nM。SM-164 与 cIAP-2 BIR3 蛋白结合，Ki 值为 1.1 nM。添加外源性 TNFα 可以显著增强这些 Smac 模拟物的活性，尤其是 SM-164，在 HCT116 和 MDA-MB-453 等耐药癌细胞系中的活性。
SM-164 is a cell-permeable Smac mimetic compound. SM-164 binds to XIAP protein containing both the BIR2 and BIR3 domains with an IC50 value of 1.39 nM and functions as an extremely potent antagonist of XIAP.
体内研究：
SM-164 在抑制肿瘤生长方面非常有效，并且能够在 MDA-MB-231 异种移植模型中实现肿瘤消退。用 1 mg/kg 的 SM-164 处理可完全抑制处理期间的肿瘤生长。用 5 mg/kg 的 SM-164 处理可将肿瘤体积从处理开始时 (第 25 天) 的 147±54 mm3 减少到 54±32 mm3，在处理结束时 (第 36 天)，减少了 65%。SM-164 的强大抗肿瘤活性是持久的而不是短暂的。在处理结束时 (P<0.01) 或当对照组肿瘤大小达到 750 mm3 (P<0.02) 时，SM-164 5 mg/kg 的疗效在统计学上优于泰素帝。
体外研究：
SM-164 是一种非肽类、可渗透细胞的二价小分子，它模拟 Smac 蛋白以靶向 XIAP。SM-164 与包含两个 BIR 结构域的 XIAP 结合，IC50 值为 1.39 nM，分别比其单价对应物和天然 Smac AVPI 肽强 300 倍和 7000 倍。SM-164 同时与 XIAP 中的两个 BIR 域相互作用，并在无细胞功能和基于细胞的测定中充当 XIAP 的超强拮抗剂。SM-164 靶向细胞 XIAP，并在低至 1 nM 的浓度下有效诱导白血病癌细胞凋亡，同时在 10，000 nM时对正常人原代细胞具有最小毒性。SM-164 与 XIAP、cIAP-1 和 cIAP-2 蛋白的结合亲和力是使用基于荧光偏振的测定法确定的。SM-164 对包含 BIR2 和 BIR3 结构域的 XIAP 蛋白的 Ki 值为 0.56 nM。SM-164 对包含 BIR2 和 BIR3 结构域的 cIAP-1 蛋白的 Ki 值为 0.31 nM。SM-164 与 cIAP-2 BIR3 蛋白结合，Ki 值为 1.1 nM。添加外源性 TNFα 可以显著增强这些 Smac 模拟物的活性，尤其是 SM-164，在 HCT116 和 MDA-MB-453 等耐药癌细胞系中的活性。
产品资料
Copyright©2015-2024 沪ICP备2022026524号-1
沪公网安备