产品
编 号：F538414
分子式：C16H9BrF6N6S
分子量：511.24
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结构图
CAS No: 956014-19-0
产品详情
生物活性：
NS 11021 is a potent and specific Ca2+-activated big-conductance K+ Channels (KCa1.1 channels) activator. NS 11021 at concentrations above 0.3 μM activates KCa1.1 in a concentration-dependent manner by parallelshifting the channel activation curves to more negative potentials.
体外研究：
NS 11021 (1-30 μM) 在浓度为 3 μM 时将 hKCa1.1 的电流从 2 μA 增加到 4 μA，并且可以在 X. laevis 卵母细胞中以剂量依赖的方式激活 hKCa1.1 通道。。 NS 11021 (3 μM) 使通道的 hKCa1.1 电流增加 171%，这会在开放和封闭结构之间反复转换，同时增加 hKCa1。对于在 X. laevis 卵母细胞中保持闭合构象的通道，电流增加了 187%。 NS 11021 (0-10 μM) 可以浓度依赖性方式增强稳定表达 hKCa1.1 的单克隆 HEK293 细胞中的 hKCa1.1 电流。 NS 11021 (5 或 50 μM) 在青蛙腓肠肌中对静息膜电位 (RMP) 没有影响，同时以剂量依赖的方式显著增加动作电位 (AP) 上升时间。NS 11021 完全逆转过氧化氢对骨骼肌纤维 AP 复极化阶段的有害影响。 NS 11021 (1 μM) 有效减轻大鼠肾近端肾小管上皮 (NRK) 细胞中 CS + RW (冷藏 (18 小时) 和复温 (2 小时)) 诱导的 mitoBK 通道损伤、线粒体呼吸功能障碍、去极化、超氧化物产生和细胞死亡。
NS 11021 is a potent and specific Ca2+-activated big-conductance K+ Channels (KCa1.1 channels) activator. NS 11021 at concentrations above 0.3 μM activates KCa1.1 in a concentration-dependent manner by parallelshifting the channel activation curves to more negative potentials.
体外研究：
NS 11021 (1-30 μM) 在浓度为 3 μM 时将 hKCa1.1 的电流从 2 μA 增加到 4 μA，并且可以在 X. laevis 卵母细胞中以剂量依赖的方式激活 hKCa1.1 通道。。 NS 11021 (3 μM) 使通道的 hKCa1.1 电流增加 171%，这会在开放和封闭结构之间反复转换，同时增加 hKCa1。对于在 X. laevis 卵母细胞中保持闭合构象的通道，电流增加了 187%。 NS 11021 (0-10 μM) 可以浓度依赖性方式增强稳定表达 hKCa1.1 的单克隆 HEK293 细胞中的 hKCa1.1 电流。 NS 11021 (5 或 50 μM) 在青蛙腓肠肌中对静息膜电位 (RMP) 没有影响，同时以剂量依赖的方式显著增加动作电位 (AP) 上升时间。NS 11021 完全逆转过氧化氢对骨骼肌纤维 AP 复极化阶段的有害影响。 NS 11021 (1 μM) 有效减轻大鼠肾近端肾小管上皮 (NRK) 细胞中 CS + RW (冷藏 (18 小时) 和复温 (2 小时)) 诱导的 mitoBK 通道损伤、线粒体呼吸功能障碍、去极化、超氧化物产生和细胞死亡。
产品资料
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