产品
编 号：F537294
分子式：C20H21F3N2O2
分子量：378.39
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结构图
CAS No: 953778-63-7
产品详情
生物活性：
TTA-A2 is a potent, selective and orally active t-type voltage gated calcium?channel antagonist with reduced pregnane X receptor (PXR) activation. TTA-A2 is equally potent against the Cav3.1 (a1G) and Cav3.2 (a1H) channels with IC50 values of 89 nM and 92 nM, respectively, at -80 and -100 mV holding potentials. TTA-A2 can be used for the research of a variety of human neurological diseases, including sleep disorders and epilepsy.
体内研究：
TTA-A2 (灌胃；3 mg/kg；单剂量) 在大鼠的睡眠结构中产生显著变化。给药后不久主动觉醒减少，同时增加 delta 睡眠和减少 REM 睡眠。此外，这些作用在大鼠给药后持续长达 4 小时。 TTA-A2 (灌胃；10 mg/kg；每天一次；5 天) 表现出选择性对周期性丘脑皮层网络活动的影响，它抑制活跃觉醒并促进野生型小鼠的慢波睡眠，但对同时缺乏 Cav3.1 和 Cav3.3 的小鼠没有影响。Animal Model:Wild-type and double Cav3.1/Cav3.3 knockout C57BL6/Sv129 background mices
Dosage:10?mg/kg
Administration:Oral gavage; 10?mg/kg; once daily; 5 days
Result:Blocked active wake and promotes slow-wave sleep in wild-type mice but not mutant mice.
体外研究：
在标准电压钳电生理学测定中，TTA-A2 在膜保持电位为 -80 和-100 mV 时表现出对 α1I 的状态依赖性抑制，效力分别为 98 nM 和 3.7 μM。它还对具有 IC 的 Cav1.2 (L 型)、Cav2.1 (P/Q 型)、Cav2.2 (N 型) 和 Cav2.3 (R 型) 通道表现出出色的选择性50 值为 >30 μM，80 mV。 TTA-A2 在 α1I 结合中表现出高亲和力 Ki 为 1.2 nM，对 hERG 钾通道和 L 型钙通道具有出色的选择性 (IC50>10 μM)。
TTA-A2 is a potent, selective and orally active t-type voltage gated calcium?channel antagonist with reduced pregnane X receptor (PXR) activation. TTA-A2 is equally potent against the Cav3.1 (a1G) and Cav3.2 (a1H) channels with IC50 values of 89 nM and 92 nM, respectively, at -80 and -100 mV holding potentials. TTA-A2 can be used for the research of a variety of human neurological diseases, including sleep disorders and epilepsy.
体内研究：
TTA-A2 (灌胃；3 mg/kg；单剂量) 在大鼠的睡眠结构中产生显著变化。给药后不久主动觉醒减少，同时增加 delta 睡眠和减少 REM 睡眠。此外，这些作用在大鼠给药后持续长达 4 小时。 TTA-A2 (灌胃；10 mg/kg；每天一次；5 天) 表现出选择性对周期性丘脑皮层网络活动的影响，它抑制活跃觉醒并促进野生型小鼠的慢波睡眠，但对同时缺乏 Cav3.1 和 Cav3.3 的小鼠没有影响。Animal Model:Wild-type and double Cav3.1/Cav3.3 knockout C57BL6/Sv129 background mices
Dosage:10?mg/kg
Administration:Oral gavage; 10?mg/kg; once daily; 5 days
Result:Blocked active wake and promotes slow-wave sleep in wild-type mice but not mutant mice.
体外研究：
在标准电压钳电生理学测定中，TTA-A2 在膜保持电位为 -80 和-100 mV 时表现出对 α1I 的状态依赖性抑制，效力分别为 98 nM 和 3.7 μM。它还对具有 IC 的 Cav1.2 (L 型)、Cav2.1 (P/Q 型)、Cav2.2 (N 型) 和 Cav2.3 (R 型) 通道表现出出色的选择性50 值为 >30 μM，80 mV。 TTA-A2 在 α1I 结合中表现出高亲和力 Ki 为 1.2 nM，对 hERG 钾通道和 L 型钙通道具有出色的选择性 (IC50>10 μM)。
产品资料
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