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编 号:F537082
分子式:C32H38ClNO12
分子量:664.1
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10mM*1mL in DMSO
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生物活性:
Pirarubicin Hydrochloride is an anthracycline antibiotics, acts as a topoisomerase II inhibitor, and is a widely used for treatment of various cancers, in particular, solid tumors.

体内研究:
在急性心脏毒性大鼠中,与对照组相比,Pirarubicin (18 mg/kg,iv) 显著提高 BNP、CK-MB、CTnT、LDH 和 MDA 的血清水平。在急性心脏毒性模型中,Pirarubicin Hydrochloride 还可以降低心率,降低 R 波电压,延长 QT 间期。

体外研究:
Pirarubicin 是一种拓扑异构酶 II 抑制剂。Pirarubicin 对 M5076 和 Ehrlich 细胞具有抑制活性,IC50 分别为 0.366 和 0.078 μM。Pirarubicin 对 M5076 细胞的细胞毒性低于对 Ehrlich 细胞的细胞毒性,这是由于 M5076 细胞中拓扑异构酶 II 的表达远低于 Ehrlich 细胞。Pirarubicin (2.5,5,10 μg/mL) 在膀胱癌 (T24、EJ、5637、J82 和 UM-UC-3) 细胞中以剂量依赖性方式显著诱导自噬。此外,Pirarubicin (5 μg/mL) 通过抑制膀胱癌细胞中的 mTOR/p70S6K/4E-BP1 诱导细胞凋亡,这种作用因抑制自噬而增强。
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