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编 号:F535168
分子式:C32H35N6O10P
分子量:694.63
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生物活性:
BMS-751324 is a p38α MAPK inhibitor. BMS-751324 equips a precursor of carbamyl-methyl linkage, containing esters and phosphate functional groups derived from hydroxyphenylacetic acid (HPA). BMS-751324 effectively inhibits foot swelling and LPS-induced TNFα production in an arthritic rat model.

体内研究:
BMS-751324 (1 mg/kg, 3mg/kg; 口服; 每天 2 次, 共 1 周) 抑制大鼠佐剂性关节炎模型足肿胀,(1 mg/kg, 3mg/kg; 口服; 单剂量) 并抑制脂多糖诱导的 TNFα 的产生。BMS-751324 (大鼠: 1 mg/kg-100 mg/kg, 猴子: 10 或 30 mg/kg, 5 mL/kg 甲基纤维素悬浮液; 口服; 单剂量) 在动物体内会发生生物转化,产生 BMS-582949 (HY-14305A)。

体外研究:
BMS-751324 (10 μM; 0-60 min) 能够被碱性磷酸酶人胎盘 ALP 水解,而不会被酯酶水解。
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