产品
编 号：F533658
分子式：C20H22ClNO
分子量：327.85
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结构图
CAS No: 945714-67-0
产品详情
生物活性：
FPS-ZM1 is a high-affinity RAGE inhibitor with a Ki of 25 nM.
体内研究：
FPS-ZM1 对小鼠无毒且容易穿过血脑屏障。在过表达人类 Aβ 前体蛋白的老年 APPsw/0 小鼠中，FPS-ZM1 抑制 RAGE 介导的循环 Aβ40 流入，这是一种具有确定的 Aβ 病理学的 AD 转基因小鼠模型和 Aβ42 进入大脑。在大脑中，FPS-ZM1 专门与 RAGE 结合，后者抑制 β-分泌酶活性和 Aβ 的产生，并抑制小胶质细胞激活和神经炎症反应。FPS-ZM1 处理可降低 AGEs 大鼠中 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的水平。它抑制 AGEs 介导的 Aβ 代谢相关蛋白的增加，并下调 AGEs 介导的海马促炎细胞因子的增加。FPS-ZM1 上调抗氧化防御系统并减轻 AGEs 诱导的 AGEs 大鼠记忆障碍。
体外研究：
FPS-ZM1 抑制 CHO 细胞中的 Aβ/RAGE 结合，其亲和力比其母体分子 FPS2 高约 2 倍。FPS-ZM1 抑制其他已知的 RAGE 配体与 sRAGE 的结合，包括 S100 钙结合蛋白 B 和两性蛋白。FPS-ZM1 在减少 Aβ40 诱导的 BACE1 mRNA 和蛋白质水平升高以及 sAPPβ 的产生方面比 FPS2 更有效，sAPPβ 是 BACE1 的 APP 裂解产物，表明 BACE1 活性。
FPS-ZM1 is a high-affinity RAGE inhibitor with a Ki of 25 nM.
体内研究：
FPS-ZM1 对小鼠无毒且容易穿过血脑屏障。在过表达人类 Aβ 前体蛋白的老年 APPsw/0 小鼠中，FPS-ZM1 抑制 RAGE 介导的循环 Aβ40 流入，这是一种具有确定的 Aβ 病理学的 AD 转基因小鼠模型和 Aβ42 进入大脑。在大脑中，FPS-ZM1 专门与 RAGE 结合，后者抑制 β-分泌酶活性和 Aβ 的产生，并抑制小胶质细胞激活和神经炎症反应。FPS-ZM1 处理可降低 AGEs 大鼠中 Aβ1-40 和 Aβ1-42 的水平。它抑制 AGEs 介导的 Aβ 代谢相关蛋白的增加，并下调 AGEs 介导的海马促炎细胞因子的增加。FPS-ZM1 上调抗氧化防御系统并减轻 AGEs 诱导的 AGEs 大鼠记忆障碍。
体外研究：
FPS-ZM1 抑制 CHO 细胞中的 Aβ/RAGE 结合，其亲和力比其母体分子 FPS2 高约 2 倍。FPS-ZM1 抑制其他已知的 RAGE 配体与 sRAGE 的结合，包括 S100 钙结合蛋白 B 和两性蛋白。FPS-ZM1 在减少 Aβ40 诱导的 BACE1 mRNA 和蛋白质水平升高以及 sAPPβ 的产生方面比 FPS2 更有效，sAPPβ 是 BACE1 的 APP 裂解产物，表明 BACE1 活性。
产品资料
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