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编 号：F533105
分子式：C18H17ClFN5O2
分子量：389.81
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 944808-88-2
产品详情
生物活性：
CAY10566 is a potent, orally bioavailable and selective stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50s of 4.5 and 26 nM in mouse and human enzymatic assays, respectively.CAY10566 also shows excellent cellular activity in blocking the conversion of saturated long-chain fatty acid-CoAs (LCFA-CoAs) to monounsaturated LCFA-CoAs in HepG2 cells (IC50=7.9 nM or 6.8 nM).
体内研究：
在形成可触及的肿瘤后，用载体或 SCD1 抑制剂 (2.5 mg/kg CAY10566，每天口服两次) 处理小鼠。SCD1 抑制对 Akt 驱动肿瘤的影响大于对 Ras 驱动肿瘤的影响，处理后第 13 天或第 14 天的平均肿瘤体积相对于未处理的肿瘤分别为 0.5±0.04 和 0.67±0.05 (P=0.01 用于 Ras-Akt 比较，通过双尾 t 测试)。
体外研究：
CAY10566 (0.0001-10 μM；24 小时) 浓度依赖性地降低 Swiss 3T3 细胞增殖。
CAY10566 is a potent, orally bioavailable and selective stearoyl-CoA desaturase1 (SCD1) inhibitor with IC50s of 4.5 and 26 nM in mouse and human enzymatic assays, respectively.CAY10566 also shows excellent cellular activity in blocking the conversion of saturated long-chain fatty acid-CoAs (LCFA-CoAs) to monounsaturated LCFA-CoAs in HepG2 cells (IC50=7.9 nM or 6.8 nM).
体内研究：
在形成可触及的肿瘤后，用载体或 SCD1 抑制剂 (2.5 mg/kg CAY10566，每天口服两次) 处理小鼠。SCD1 抑制对 Akt 驱动肿瘤的影响大于对 Ras 驱动肿瘤的影响，处理后第 13 天或第 14 天的平均肿瘤体积相对于未处理的肿瘤分别为 0.5±0.04 和 0.67±0.05 (P=0.01 用于 Ras-Akt 比较，通过双尾 t 测试)。
体外研究：
CAY10566 (0.0001-10 μM；24 小时) 浓度依赖性地降低 Swiss 3T3 细胞增殖。
产品资料
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