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编 号:F532967
分子式:C24H17ClF2N6O4
分子量:526.88
产品类型
结构图
CAS No: 944547-46-0
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生物活性:
Mycro 3 is an orally active, potent and selective inhibitor of Myc-associated factor X (MAX) dimerization. Mycro 3 also inhibit DNA binding of c-Myc. Mycro 3 could be used for the research of pancreatic cancer.
体内研究:
Mycro 3 (100 mg/kg; oral administration; daily for two months) 诱导胰腺导管腺癌 (PDA) 显著缩小,增加癌细胞凋亡,并减少细胞增殖。携带人胰腺癌细胞原位或异位异种移植物的经 Mycro 3 处理的 NOD/SCID 小鼠的肿瘤生长也显著减弱。Animal Model:Moribund Pdx1-cre/KRAS* mice bearing pancreatic ductal adenocarcinoma (PDA)
Dosage:100 mg/kg
Administration:Oral administration; daily for two months
Result:Increased survival time.Mycro 3 administration was discontinued after two months, the mouse survived for an additional month.
体外研究:
Mycro 3 在全细胞试验中是一种有效的选择性 c-Myc 抑制剂,对激活蛋白 1 (AP-1) 具有弱抑制活性。Mycro 3 具有优于其前身的特异性特征。Mycro 3 抑制 c-Myc 和 Max 之间的相互作用。Mycro 3 具有高选择性,可抑制 c-Myc/Max 二聚化和与 DNA 的结合。Mycro 3 表现出出色的特异性,对于具有完整 Myc 等位基因的细胞和 Myc 无效细胞的 IC50 分别为 0.25 和 9.0 μM。