产品
编 号：F062187
分子式：C16H17N7O2S
分子量：371.42
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CAS No: 1187594-09-7
产品详情
生物活性：
Baricitinib (LY3009104; INCB028050) is a selective and orally bioavailable JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50s of 5.9 nM and 5.7 nM, respectively.
体内研究：
Baricitinib (INCB028050) 处理在 2 周处理期间以 1 mg/kg 的剂量抑制后爪体积增加 50%，以 3 或 10 mg/kg 的剂量抑制 >95%。由于基线爪体积测量是在处理第 0 天进行的-在具有明显疾病迹象的动物中-有可能在动物中具有 >100% 的抑制，显示出肿胀的显著改善。Baricitinib (0.7 mg/kg/天) 处理的小鼠表现出显著减少的炎症 (通过 H&E 染色评估)、CD8 浸润减少以及 MHC I 类和 II 类表达减少。CD8+NKG2D+ 细胞是小鼠和人类斑秃 (AA) 疾病的关键效应细胞，与载体对照小鼠相比，Baricitinib 处理的小鼠显著减少。
体外研究：
在基于细胞的测定中，Baricitinib (INCB028050) 被证明是 JAK 信号和功能的有效抑制剂。在 PBMC 中，Baricitinib 抑制 IL-6 刺激的典型底物 STAT3 (pSTAT3) 磷酸化和趋化因子 MCP-1 的后续产生，IC50 值分别为 44 nM 和 40 nM。在分离的初始 T 细胞中，INCB028050 还抑制由 IL-23 刺激的 pSTAT3 (IC50=20 nM)，这种抑制阻止了 Th17 细胞产生的两种致病性细胞因子 (IL-17 和 IL-22) 的产生，Th17 细胞是一种具有明显炎症和致病特性的辅助性 T 细胞亚型，其 IC50 值为 50 nM。结构相似但无效的 JAK1/2 抑制剂 INCB027753 和 INCB029843 在浓度高达 10 μM 时在任何这些测定系统中都没有显著影响。
Baricitinib (LY3009104; INCB028050) is a selective and orally bioavailable JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50s of 5.9 nM and 5.7 nM, respectively.
体内研究：
Baricitinib (INCB028050) 处理在 2 周处理期间以 1 mg/kg 的剂量抑制后爪体积增加 50%，以 3 或 10 mg/kg 的剂量抑制 >95%。由于基线爪体积测量是在处理第 0 天进行的-在具有明显疾病迹象的动物中-有可能在动物中具有 >100% 的抑制，显示出肿胀的显著改善。Baricitinib (0.7 mg/kg/天) 处理的小鼠表现出显著减少的炎症 (通过 H&E 染色评估)、CD8 浸润减少以及 MHC I 类和 II 类表达减少。CD8+NKG2D+ 细胞是小鼠和人类斑秃 (AA) 疾病的关键效应细胞，与载体对照小鼠相比，Baricitinib 处理的小鼠显著减少。
体外研究：
在基于细胞的测定中，Baricitinib (INCB028050) 被证明是 JAK 信号和功能的有效抑制剂。在 PBMC 中，Baricitinib 抑制 IL-6 刺激的典型底物 STAT3 (pSTAT3) 磷酸化和趋化因子 MCP-1 的后续产生，IC50 值分别为 44 nM 和 40 nM。在分离的初始 T 细胞中，INCB028050 还抑制由 IL-23 刺激的 pSTAT3 (IC50=20 nM)，这种抑制阻止了 Th17 细胞产生的两种致病性细胞因子 (IL-17 和 IL-22) 的产生，Th17 细胞是一种具有明显炎症和致病特性的辅助性 T 细胞亚型，其 IC50 值为 50 nM。结构相似但无效的 JAK1/2 抑制剂 INCB027753 和 INCB029843 在浓度高达 10 μM 时在任何这些测定系统中都没有显著影响。
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