产品
编 号：F532413
分子式：C17H17BrClFN4O7S
分子量：555.76
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结构图
CAS No: 943332-08-9
产品详情
生物活性：
Selumetinib (AZD6244) is selective, non-ATP-competitive oral?MEK1/2?inhibitor, with an IC50 of 14 nM for MEK1. Selumetinib (AZD6244) inhibits ERK1/2 phosphorylation.
体内研究：
Selumetinib (AZD6244，50 和 100 mg/kg，po) 以剂量依赖的方式降低 4-1318 异种移植瘤的生长速率；以 50 mg/kg 的剂量给予 AZD6244 时，还可显著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 异种移植瘤的生长。 Selumetinib (ARRY-142886，10，25，50，or 100 mg/kg，po) 能够抑制裸鼠体内 ERK1/2 磷酸化和 HT-29 异种移植肿瘤的生长。在 BxPC3 异种移植模型中也观察到肿瘤消退。
体外研究：
Selumetinib (AZD6244) 引起原代 DNA 合成，以及对细胞活力的时间和剂量依赖性降低，在原代 2-1318 细胞中诱导生长停滞和与 ERK 失活相关的细胞凋亡。 Selumetinib (AZD6244) (1μM) 通过 G0/G1 期阻滞对 H-441、H-1437 细胞显示抗增殖作用。 Selumetinib (AZD6244) 抑制几种含有 B-Raf 和 Ras 突变的细胞系的生长，但对正常成纤维细胞系没有影响。
Selumetinib (AZD6244) is selective, non-ATP-competitive oral?MEK1/2?inhibitor, with an IC50 of 14 nM for MEK1. Selumetinib (AZD6244) inhibits ERK1/2 phosphorylation.
体内研究：
Selumetinib (AZD6244，50 和 100 mg/kg，po) 以剂量依赖的方式降低 4-1318 异种移植瘤的生长速率；以 50 mg/kg 的剂量给予 AZD6244 时，还可显著抑制 5-1318、2-1318、26-1004 和 29-1104 异种移植瘤的生长。 Selumetinib (ARRY-142886，10，25，50，or 100 mg/kg，po) 能够抑制裸鼠体内 ERK1/2 磷酸化和 HT-29 异种移植肿瘤的生长。在 BxPC3 异种移植模型中也观察到肿瘤消退。
体外研究：
Selumetinib (AZD6244) 引起原代 DNA 合成，以及对细胞活力的时间和剂量依赖性降低，在原代 2-1318 细胞中诱导生长停滞和与 ERK 失活相关的细胞凋亡。 Selumetinib (AZD6244) (1μM) 通过 G0/G1 期阻滞对 H-441、H-1437 细胞显示抗增殖作用。 Selumetinib (AZD6244) 抑制几种含有 B-Raf 和 Ras 突变的细胞系的生长，但对正常成纤维细胞系没有影响。
产品资料
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