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编 号:F532323
分子式:C14H18ClN3O4
分子量:327.76
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生物活性:
Danegaptide Hydrochloride (GAP-134 Hydrochloride) is a potent, selective and orally active gap-junction modifier with an antiarrhythmic effect.

体内研究:
Danegaptide (GAP-134,化合物 9f) 在小鼠 CaCl2 模型中口服给药后评估其体内功效。对于 5 -20 mg/kg 口服剂量,Danegaptide 可显著延长小鼠输注 CaCl2后传导阻滞的时间。 Danegaptide (GAP-134) 在平均血浆浓度为 250 nM 的情况下口服给药后具有生物活性,并减少狗模型中的心房颤动。Danegaptide 对心率、动脉血压或其他心电图 (ECG) 参数没有影响。Danegaptide 是一种有效的抗心律失常化合物,可在巴比妥酸盐麻醉的开胸比格犬中发生缺血/再灌注诱导的心律失常。

体外研究:
Danegaptide (GAP-134,化合物 9f;0.01 nM-100 μM) 以剂量依赖性方式降低培养的 C6 神经胶质瘤细胞中的染料摄取。
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