产品
编 号：F531969
分子式：C23H25F3N6O2
分子量：474.48
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 942487-16-3
产品详情
生物活性：
PF-03814735 is a potent, orally available, ATP-competitive and reversible aurora A and aurora B inhibitor with IC50s of 0.8 and 0.5 nM, respectively.
体内研究：
每日一次口服 PF-03814735 给荷载人类异种移植肿瘤的小鼠，可在可耐受的剂量下减少肿瘤中的磷酸化组蛋白 H3，从而显著抑制肿瘤生长。PF-03814735 和多西紫杉醇在异种移植小鼠肿瘤模型中的组合表现出附加的肿瘤生长抑制作用。与每日给药方案 15 mg/kg 相比，PF-03814735 在 NCI-H82 异种移植物中以 80 mg/kg 的每周给药方案给药更有效。PF-03814735 按每周时间表延迟生长 23.5 天，这对应于处理过程中 0.9 对数的净细胞杀伤。
体外研究：
在完整细胞中，PF-03814735 对 Aurora1 和 Aurora2 激酶的抑制活性降低了磷酸化 Aurora1、磷酸化组蛋白 H3 和磷酸化 Aurora2 的水平。PF-03814735 阻断胞质分裂，从而抑制细胞增殖和多倍体多核细胞的形成。小细胞肺癌 (SCLC) 和较小程度上的结肠癌细胞系对 PF-03814735 非常敏感。Myc 基因家族和视网膜母细胞瘤通路成员的状态与 PF-03814735 的疗效显著相关。
PF-03814735 is a potent, orally available, ATP-competitive and reversible aurora A and aurora B inhibitor with IC50s of 0.8 and 0.5 nM, respectively.
体内研究：
每日一次口服 PF-03814735 给荷载人类异种移植肿瘤的小鼠，可在可耐受的剂量下减少肿瘤中的磷酸化组蛋白 H3，从而显著抑制肿瘤生长。PF-03814735 和多西紫杉醇在异种移植小鼠肿瘤模型中的组合表现出附加的肿瘤生长抑制作用。与每日给药方案 15 mg/kg 相比，PF-03814735 在 NCI-H82 异种移植物中以 80 mg/kg 的每周给药方案给药更有效。PF-03814735 按每周时间表延迟生长 23.5 天，这对应于处理过程中 0.9 对数的净细胞杀伤。
体外研究：
在完整细胞中，PF-03814735 对 Aurora1 和 Aurora2 激酶的抑制活性降低了磷酸化 Aurora1、磷酸化组蛋白 H3 和磷酸化 Aurora2 的水平。PF-03814735 阻断胞质分裂，从而抑制细胞增殖和多倍体多核细胞的形成。小细胞肺癌 (SCLC) 和较小程度上的结肠癌细胞系对 PF-03814735 非常敏感。Myc 基因家族和视网膜母细胞瘤通路成员的状态与 PF-03814735 的疗效显著相关。
产品资料
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