产品
编 号：F531815
分子式：C19H19FN4O2
分子量：354.38
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结构图
CAS No: 942437-37-8
产品详情
生物活性：
AZD7325 is a potent and orally active partial selective PAM of GABAAα2 and Aα3 receptor (Ki=0.3 and 1.3 nM, respectively), and has less antagonistic efficacy at the Aα1?and Aα5?receptor subtypes. AZD7325 is a moderate?CYP1A2?and a potent?CYP3A4?inducer in vitro. AZD7325 has the potential for the investigation of anxiety and dravet syndrome. PAM: positive allosteric modulator.
体内研究：
AZD7325 (口服给药；10、17.8 或 31.6 mg/kg；诱导热疗前 30 分钟) 可减轻热疗引起的癫痫发作，不同处理组的中值阈值分别为 42.8°C (10 mg/kg)，43.3°C (17.8 mg/kg)，43.4°C (31.6 mg/kg)；而载体组中为 42.2°C。Animal Model:Male and female P18 - P20 F1.Scn1a+/- mice
Dosage:10, 17.8 or 31.6 mg/kg
Administration:Oral administration; 30 minutes before the induction of hyperthermia
Result:Attenuated hyperthermia-induced seizures in F1.Scn1a+/- mice with no sedative effect.
体外研究：
AZD7325 是一种高亲和力和选择性的 GABAA 受体系统调节剂，在 GABAAα1、α2 和 α3 上表现出高结合亲和力 (Ki=0.5、0.3 和 1.3 nM，GABAAα5 (Ki=230 nM)。 AZD7325 (0-10 μM；连续 3 天；每天一次) 导致来自供体 HH210、HH215 和 HH216 的人肝细胞中 CYP1A2 mRNA 的最大表达分别为 3.2 倍、2.1 倍和 2.5 倍。 AZD7325 (0-10 μM；连续 3 天；每天一次) 在供体 HH210 的人肝细胞中引起 CYP1A2 和 CYP3A4 蛋白表达。
AZD7325 is a potent and orally active partial selective PAM of GABAAα2 and Aα3 receptor (Ki=0.3 and 1.3 nM, respectively), and has less antagonistic efficacy at the Aα1?and Aα5?receptor subtypes. AZD7325 is a moderate?CYP1A2?and a potent?CYP3A4?inducer in vitro. AZD7325 has the potential for the investigation of anxiety and dravet syndrome. PAM: positive allosteric modulator.
体内研究：
AZD7325 (口服给药；10、17.8 或 31.6 mg/kg；诱导热疗前 30 分钟) 可减轻热疗引起的癫痫发作，不同处理组的中值阈值分别为 42.8°C (10 mg/kg)，43.3°C (17.8 mg/kg)，43.4°C (31.6 mg/kg)；而载体组中为 42.2°C。Animal Model:Male and female P18 - P20 F1.Scn1a+/- mice
Dosage:10, 17.8 or 31.6 mg/kg
Administration:Oral administration; 30 minutes before the induction of hyperthermia
Result:Attenuated hyperthermia-induced seizures in F1.Scn1a+/- mice with no sedative effect.
体外研究：
AZD7325 是一种高亲和力和选择性的 GABAA 受体系统调节剂，在 GABAAα1、α2 和 α3 上表现出高结合亲和力 (Ki=0.5、0.3 和 1.3 nM，GABAAα5 (Ki=230 nM)。 AZD7325 (0-10 μM；连续 3 天；每天一次) 导致来自供体 HH210、HH215 和 HH216 的人肝细胞中 CYP1A2 mRNA 的最大表达分别为 3.2 倍、2.1 倍和 2.5 倍。 AZD7325 (0-10 μM；连续 3 天；每天一次) 在供体 HH210 的人肝细胞中引起 CYP1A2 和 CYP3A4 蛋白表达。
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