产品
编 号：F531801
分子式：C12H12ClN3O
分子量：249.7
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结构图
CAS No: 942425-68-5
产品详情
生物活性：
PHA-767491 hydrochloride is a dual Cdc7/Cdk9 inhibitor, with IC50s of 10 nM and 34 nM, respectively.
体内研究：
PHA-767491 hydrochloride 在从裸鼠 HCC 异种移植物切片的肿瘤组织中降低 Chk1 磷酸化并增加原位细胞凋亡。
体外研究：
PHA-767491 hydrochloride 抑制两种细胞系的增殖，IC50 在 HCC1954 细胞中为 0.64 μM，在 Colo -205 细胞中为 1.3 μM。PHA-767491 hydrochloride 在体外是有效的 DDK 抑制剂，IC50 值为 18.6 nM。PHA-767491 hydrochloride (2 μM) 在 HCC1954 细胞中完全消除 Mcm2 磷酸化 24 小时。PHA-767491 hydrochloride 与 5-FU 结合表现出更强的细胞毒性并诱导显著的细胞凋亡，表现为 HCC 细胞中半胱天冬酶 3 活化和聚 (ADP-核糖) 聚合酶片段化的显著增加。PHA-767491 hydrochloride 直接抵消 5-FU 诱导的 Chk1 磷酸化并降低抗凋亡蛋白髓系白血病细胞 1ine 的表达。PHA-767491 hydrochloride (0-10 μM) 以时间和剂量依赖性方式降低胶质母细胞瘤细胞活力，对 U87-MG 和 U251-MG 细胞的 IC50 约为 2.5 μM。PHA-767491 hydrochloride 诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡，抑制胶质母细胞瘤细胞增殖、细胞迁移和细胞侵袭。
PHA-767491 hydrochloride is a dual Cdc7/Cdk9 inhibitor, with IC50s of 10 nM and 34 nM, respectively.
体内研究：
PHA-767491 hydrochloride 在从裸鼠 HCC 异种移植物切片的肿瘤组织中降低 Chk1 磷酸化并增加原位细胞凋亡。
体外研究：
PHA-767491 hydrochloride 抑制两种细胞系的增殖，IC50 在 HCC1954 细胞中为 0.64 μM，在 Colo -205 细胞中为 1.3 μM。PHA-767491 hydrochloride 在体外是有效的 DDK 抑制剂，IC50 值为 18.6 nM。PHA-767491 hydrochloride (2 μM) 在 HCC1954 细胞中完全消除 Mcm2 磷酸化 24 小时。PHA-767491 hydrochloride 与 5-FU 结合表现出更强的细胞毒性并诱导显著的细胞凋亡，表现为 HCC 细胞中半胱天冬酶 3 活化和聚 (ADP-核糖) 聚合酶片段化的显著增加。PHA-767491 hydrochloride 直接抵消 5-FU 诱导的 Chk1 磷酸化并降低抗凋亡蛋白髓系白血病细胞 1ine 的表达。PHA-767491 hydrochloride (0-10 μM) 以时间和剂量依赖性方式降低胶质母细胞瘤细胞活力，对 U87-MG 和 U251-MG 细胞的 IC50 约为 2.5 μM。PHA-767491 hydrochloride 诱导胶质母细胞瘤细胞凋亡，抑制胶质母细胞瘤细胞增殖、细胞迁移和细胞侵袭。
产品资料
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