产品
编 号：F531526
分子式：C28H32Cl2N4O6S2
分子量：655.61
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10mM*1mL in DMSO
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结构图
CAS No: 942206-85-1
产品详情
生物活性：
GSK1016790A is a potent and selective transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) channel agonist. GSK1016790A can elicit Ca2+ influx and elevate intracellular Ca2+ in HEK cells.
体内研究：
GSK1016790A (0.001-0.1 mg/kg；腹腔注射) 对小鼠的整个肠道转运时间产生剂量依赖性抑制作用。 GSK1016790A (0.1-1000 nM；预处理 10 分钟) 以浓度依赖性方式显著抑制离体小鼠结肠条中电场刺激 (EFS) 诱导的抽搐收缩。Animal Model:S100β-GFP and TRPV4 knockout (TRPV4-/-) mice
Dosage:0.001, 0.01, 0.1 mg/kg
Administration:IP; single dose
Result:Produced a dose-dependent inhibitory effect on whole gut transit time in mice.Produced a dose-dependent and time-dependent inhibitory effect on colonic expulsion.
体外研究：
GSK1016790A (0.1-1000 nM) 在小鼠和表达人 TRPV4 的人胚肾 (HEK) 细胞中引起 Ca2+ 流入 (EC50 值为 18 和 2.1 nM) 并且它在浓度高于 1 nM 时引起 TRPV4 全细胞电流的剂量依赖性激活。GSK1016790A (100 nM) 处理会引起神经元子集中细胞内 Ca2+ 的快速升高。
GSK1016790A is a potent and selective transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) channel agonist. GSK1016790A can elicit Ca2+ influx and elevate intracellular Ca2+ in HEK cells.
体内研究：
GSK1016790A (0.001-0.1 mg/kg；腹腔注射) 对小鼠的整个肠道转运时间产生剂量依赖性抑制作用。 GSK1016790A (0.1-1000 nM；预处理 10 分钟) 以浓度依赖性方式显著抑制离体小鼠结肠条中电场刺激 (EFS) 诱导的抽搐收缩。Animal Model:S100β-GFP and TRPV4 knockout (TRPV4-/-) mice
Dosage:0.001, 0.01, 0.1 mg/kg
Administration:IP; single dose
Result:Produced a dose-dependent inhibitory effect on whole gut transit time in mice.Produced a dose-dependent and time-dependent inhibitory effect on colonic expulsion.
体外研究：
GSK1016790A (0.1-1000 nM) 在小鼠和表达人 TRPV4 的人胚肾 (HEK) 细胞中引起 Ca2+ 流入 (EC50 值为 18 和 2.1 nM) 并且它在浓度高于 1 nM 时引起 TRPV4 全细胞电流的剂量依赖性激活。GSK1016790A (100 nM) 处理会引起神经元子集中细胞内 Ca2+ 的快速升高。
产品资料
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